XYLOCAÏNE® ADRÉNALINE

lidocaïne, épinéphrine

FORMES et PRÉSENTATIONS

Solution injectable à 1 % (10 mg/ml) et à 2 % (20 mg/ml) : Flacon de 20 ml, boîtes unitaires.Modèles hospitaliers : Boîtes de 10 flacons.

COMPOSITION

Xylocaïne 1 % adrénaline :

	p flacon
Lidocaïne (DCI) chlorhydrate anhydre	200 mg
(sous forme monohydratée : 213,2 mg/flacon)
Épinéphrine (DCI) ou adrénaline	100 µg
(sous forme de tartrate : 182 µg/flacon)

Xylocaïne 2 % adrénaline :

	p flacon
Lidocaïne (DCI) chlorhydrate anhydre	400 mg
(sous forme monohydratée : 426,4 mg/flacon)
Épinéphrine (DCI) ou adrénaline	100 µg
(sous forme de tartrate : 182 µg/flacon)

Excipients (communs) : chlorure de sodium, métabisulfite de sodium (E223), acide chlorhydrique, eau ppi.

Teneur en sodium : 50 mg/flacon.

INDICATIONS

Le chlorhydrate de lidocaïne est une solution anesthésique locale destinée à l’anesthésie par infiltration, l’anesthésie régionale et l’anesthésie par blocs nerveux.

POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION

En dehors de l’anesthésie locale par infiltration, la lidocaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d’anesthésie locorégionale.

La forme et la concentration utilisées varient en fonction de l’indication et de l’objectif à atteindre, de l’âge et de l’état pathologique du patient.

Le niveau d’anesthésie obtenu est habituellement fonction de la dose totale administrée.

La dose à injecter dépend de la technique d’anesthésie pour laquelle le médicament est utilisé.

Adulte :

Les formes les plus concentrées augmentent l’intensité du bloc moteur.

En obstétrique :

Pour l’analgésie obstétricale, une solution de concentration inférieure ou égale à 10 mg/ml devra être utilisée.

Pour l’anesthésie pour césarienne, une concentration supérieure à 10 mg/ml devra être utilisée.

Les doses recommandées de lidocaïne chez l’adulte sont indiquées dans le tableau 1.

Tableau 1 : Posologies recommandées chez l’adulte
Technique	Chlorhydrate de lidocaïne
Technique	Concentration (mg/ml)	Volume (ml)	Dose totale (mg) recommandée^*
Anesthésie par infiltration	10	0,5-20	5-200
Anesthésie par infiltration	20	0,25-10	5-200
Anesthésie par blocs nerveux périphériques, par exemple :
– Bloc intercostal – par segment	10	3-5 (max 40)	30-50 (max 400 pour tous les segments)
– Bloc intercostal – par segment	20	1,5-2,5 (max 20)	30-50 (max 400 pour tous les segments)
– Anesthésie paracervicale – de chaque côté	10	10	100
– Anesthésie paracervicale – de chaque côté	20	5	100
– Anesthésie paravertébrale	10	20	200 au total
– Anesthésie paravertébrale	20	10	200 au total
– Bloc cervical	10	20-40	200-400
– Bloc cervical	20	10-20	200-400
– Bloc lombaire	10	20-40	200-400
– Bloc lombaire	20	10-20	200-400
Anesthésie/analgésie péridurale, par exemple :
Bloc péridural :
– Anesthésie chirurgicale	10	20-40^***	200-400
– Anesthésie chirurgicale	20	10-20	200-400
Obstétrique :
– Anesthésie pour césarienne	20	10-20	200-400
– Analgésie obstétricale^**	10	20	200
Bloc caudal	10	20-40^***	200-400
Bloc caudal	20	10-20	200-400

^* La dose maximale ne doit pas dépasser 500 mg.

^** En obstétrique, pour l’anesthésie péridurale, la dose maximale ne doit pas dépasser 250 mg.

^*** Volume non recommandé en injection péridurale (augmentation de la pression intracrânienne pour des volumes supérieurs à 30 ml).

Enfant :: Pour éviter toute toxicité systémique, la concentration efficace la plus faible et la dose efficace la plus faible doivent toujours être utilisées.; Ne pas dépasser la concentration de 1/400 000 en adrénaline. Il est donc nécessaire de diluer la forme adrénalinée.; Infiltration locale et anesthésie régionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire) : la dose maximale recommandée se situe entre 3 et 10 mg/kg, selon la technique utilisée.

Sujet âgé ou fragilisé :: Les patients âgés ou fragilisés peuvent être plus sensibles aux posologies standards, avec une augmentation du risque et de la sévérité des réactions toxiques sur le système nerveux central et sur le système cardiovasculaire nécessitant une surveillance clinique particulière. Néanmoins, il n’est pas recommandé de diminuer la dose de lidocaïne, car cela pourrait entraîner une anesthésie insuffisante.

CONTRE-INDICATIONS

Hypersensibilité connue au chlorhydrate de lidocaïne, aux anesthésiques locaux à liaison amide ou à l’un des excipients (sulfites).
Patients atteints de porphyries récurrentes.
Association aux bêtabloquants dans l’insuffisance cardiaque (cf Interactions).
Administration par voie intraveineuse.

Les formes adrénalinées ont de plus comme contre-indications :

Voie intravasculaire.
Insuffisance coronarienne.
Troubles du rythme ventriculaire.
Hypertension artérielle sévère.
Cardiomyopathie obstructive.
Hyperthyroïdie.
Anesthésie par infiltration locale au niveau des extrémités (doigt, verge).

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D’EMPLOI

L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

Les techniques d’anesthésie locorégionale ne sont pas recommandées chez les patients sous anticoagulants.

Comme d’autres anesthésiques locorégionaux, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients souffrant des affections suivantes : épilepsie, hypovolémie, bloc auriculoventriculaire ou troubles de la conduction, bradycardie ou insuffisance respiratoire.

De même, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant une porphyrie en rémission ainsi que chez les patients porteurs asymptomatiques des gènes mutants responsables des porphyries.

Ne pas dépasser la concentration de 1/400 000 en adrénaline chez le nourrisson et le jeune enfant. Il est donc nécessaire de diluer la forme adrénalinée.
La lidocaïne est métabolisée par le foie et doit être administrée avec précaution chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique. La demi-vie plasmatique de la lidocaïne peut être prolongée en cas de diminution du débit sanguin hépatique lors d’une insuffisance cardiaque et circulatoire.

Les métabolites de la lidocaïne peuvent s’accumuler en cas d’insuffisance rénale.

Un matériel complet de réanimation doit toujours être disponible lors de l’administration d’anesthésiques locaux.

Ce médicament contient 2,5 mg de sodium par ml : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.

INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses : Dues à la présence de lidocaïne :

De nombreux antiarythmiques sont dépresseurs de l’automatisme, de la conduction et de la contractilité cardiaques.

L’association d’antiarythmiques de classes différentes peut apporter un effet thérapeutique bénéfique, mais s’avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l’ECG. L’association d’antiarythmiques donnant des torsades de pointes (amiodarone, disopyramide, quinidiniques, sotalol…) est contre-indiquée.

L’association d’antiarythmiques de même classe est déconseillée, sauf cas exceptionnel, en raison du risque accru d’effets indésirables cardiaques.

L’association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculoventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de l’ECG.

Contre-indiquées :

Bêtabloquants dans l’insuffisance cardiaque : effet inotrope négatif avec risque de décompensation cardiaque.

Nécessitant des précautions d’emploi :

Amiodarone : risque d’augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne, avec possibilité d’effets indésirables neurologiques et cardiaques, par diminution de son métabolisme hépatique par l’amiodarone. Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne. Si besoin, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par l’amiodarone et après son arrêt.
Cimétidine, avec la cimétidine utilisée à des doses supérieures ou égales à 800 mg/jour : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec risque d’effets indésirables neurologiques et cardiaques (inhibition du métabolisme hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations plasmatiques de la lidocaïne ; s’il y a lieu, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par la cimétidine et après son arrêt.

Dues à la présence d’adrénaline :
Nécessitant des précautions d’emploi :

Anesthésiques volatils halogénés : troubles du rythme ventriculaire graves par augmentation de l’excitabilité cardiaque. Limiter l’apport, par exemple : moins de 0,1 mg d’adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en 1 heure chez l’adulte.
Antidépresseurs imipraminiques : troubles du rythme ventriculaire graves par augmentation de l’excitabilité cardiaque. Limiter l’apport, par exemple : moins de 0,1 mg d’adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en 1 heure chez l’adulte.
IMAO non sélectifs : troubles du rythme ventriculaire graves par augmentation de l’excitabilité cardiaque. Limiter l’apport, par exemple : moins de 0,1 mg d’adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en 1 heure chez l’adulte.
Médicament mixtes adrénergiques-sérotoninergiques : troubles du rythme ventriculaire graves par augmentation de l’excitabilité cardiaque. Limiter l’apport, par exemple : moins de 0,1 mg d’adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en 1 heure chez l’adulte.

GROSSESSE et ALLAITEMENT

Grossesse :

Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison d’un risque d’hypertonie utérine avec retentissement néonatal (hypoxie).

La lidocaïne peut être utilisée au cours de la grossesse quel qu’en soit le terme. En effet, les données cliniques sont rassurantes et les données expérimentales n’ont pas mis en évidence d’effet malformatif ou foetotoxique.

Allaitement :

L’allaitement est possible au décours d’une anesthésie locorégionale avec la lidocaïne.

CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES

Selon la dose administrée, les anesthésiques locorégionaux peuvent avoir un effet très modéré sur les fonctions mentales et peuvent altérer temporairement la mobilité et la coordination des mouvements.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les effets indésirables dus à la lidocaïne doivent être différenciés des effets physiologiques dus au bloc lui-même (hypotension, bradycardie), ainsi que des effets directs (lésion neurologique) ou indirects (abcès péridural) dus à l’introduction de l’aiguille.

La survenue d’un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage. Les réactions toxiques, témoins d’un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement par un surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par un surdosage vrai dû à l’utilisation d’une trop grande quantité d’anesthésique.

Affections cardiaques : bradycardie (essentiellement lors d’une anesthésie péridurale), plus rarement dépression myocardique ou arrêt cardiaque.
Affections vasculaires : hypotension.
Affections du système nerveux : sensation vertigineuse, paresthésies linguales et labiales, tremblements, somnolence, désorientation, perte de conscience ou convulsions généralisées (surdosage), dysarthrie.
Affections de l’oreille et du labyrinthe : acouphènes, troubles de l’audition.
Affections musculosquelettiques et systémiques : frissons, contractions musculaires involontaires (visage et les parties distales des extrémités).
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales : dépression respiratoire puis arrêt respiratoire.
Affections du système immunitaire : urticaire, oedème, bronchospasme voire choc anaphylactique (présence de métabisulfite de sodium).

Les réactions allergiques sont extrêmement rares. Elles peuvent être caractérisées par des lésions cutanées, de l’urticaire, un oedème ou des réactions anaphylactoïdes. La détection de la sensibilité par un test de la peau reste non prédictive.

SURDOSAGE

Le traitement d’un patient présentant des signes de toxicité systémique consiste à traiter les convulsions et à assurer une ventilation adéquate avec de l’oxygène, si nécessaire par ventilation (respiration) assistée ou contrôlée. Chez l’adulte, lorsque des convulsions apparaissent, elles doivent être rapidement traitées par injection intraveineuse de thiopental (2 à 4 mg/kg) ou benzodiazépines à action courte (diazépam 0,1 mg/kg ou midazolam 0,05 mg/kg).

La succinylcholine intraveineuse (50 à 100 mg) peut être utilisée pour assurer une relaxation musculaire, à condition que le clinicien soit capable d’effectuer une intubation endotrachéale et de prendre en charge un patient complètement paralysé.

Après arrêt des convulsions et lorsqu’une ventilation pulmonaire adaptée est assurée, aucun autre traitement n’est habituellement nécessaire. Cependant, en cas d’hypotension, de bradycardie, un vasopresseur (agent chronotrope ou inotrope) doit être administré par voie intraveineuse.

PHARMACODYNAMIE

Anesthésiques locaux ; N : système nerveux central (code ATC : N01BB02).

La lidocaïne provoque une perte réversible des sensations en empêchant ou en diminuant la conduction des signaux nerveux sensoriels à proximité de leur site d’action ; le premier site d’action étant la membrane cellulaire. La lidocaïne bloque la conduction en réduisant ou en empêchant l’augmentation importante et transitoire de la perméabilité au sodium des membranes excitables, perméabilité normalement produite par une légère dépolarisation des membranes. Cette action est due à son interaction directe avec les canaux sodiques potentiel-dépendants, le principal mécanisme d’action impliquant probablement une interaction avec un ou plusieurs sites de liaison plus spécifiques à l’intérieur du canal sodique.

En général, les petites fibres nerveuses, en particulier les fibres non myélinisées, sont plus facilement bloquées par un anesthésique local parce que la longueur critique au-delà de laquelle un signal peut se transmettre est plus courte que dans les grandes fibres. Pour la même raison, la récupération est plus rapide dans les petites fibres. La lidocaïne a une durée d’activité intermédiaire, de 60 à 120 minutes après infiltration locale et anesthésie par blocage nerveux.

En plus de leur activité anesthésique locale, la lidocaïne et les substances analogues peuvent agir sur le fonctionnement de certains organes dans lesquels il y a une conduction ou une transmission de signaux nerveux (tels que système nerveux central ou système cardiovasculaire).

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption et distribution :: La lidocaïne est facilement absorbée à partir des sites d’injection, dont le muscle, et à partir du tractus gastro-intestinal, des muqueuses et de la peau lésée ; elle est faiblement absorbée à travers une peau intacte.; Après une dose intraveineuse, les concentrations plasmatiques baissent rapidement, avec une demi-vie initiale inférieure à 30 minutes et une demi-vie d’élimination de une à deux heures.; La fixation de la lidocaïne aux protéines plasmatiques est de l’ordre de 66 %. La lidocaïne traverse le placenta et la barrière hémato-encéphalique et est excrétée dans le lait maternel.; La lidocaïne traverse le placenta par diffusion et atteint le foetus en quelques minutes. Le rapport de concentration sérique foetal/maternel est d’environ 0,5 – 0,7 après administration péridurale. Après infiltration périnéale ou anesthésie paracervicale, des concentrations plus élevées ont été mesurées dans la veine ombilicale.

Métabolisme et excrétion :: La lidocaïne est largement métabolisée par le foie. Le métabolisme de la lidocaïne est lié au système du cytochrome P450, principalement les CYP1A2 et CYP3A4. Chez l’homme, il se produit une désalkylation en mono-éthyl-glycine-xylidine (MEGX) et glycine-xylidine et ces métabolites ont une activité anesthésique locale. Chez l’homme, environ 75 % de xylidine sont excrétés dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline. Seulement 3 % de la lidocaïne inchangée est retrouvée dans les urines.; Après anesthésie péridurale chez la mère, la demi-vie d’élimination de la lidocaïne chez le nouveau-né est d’environ 3 heures ; après infiltration périnéale ou anesthésie paracervicale, la lidocaïne est détectable dans les urines du nouveau-né pendant au moins 48 heures.

SÉCURITE PRÉCLINIQUE

Des études de toxicité aiguë ont été réalisées chez différentes espèces animales. Les signes de toxicité étaient des symptômes de toxicité du SNC comportant des crises convulsives conduisant au décès. Chez l’homme, les premiers signes toxiques (symptômes cardiovasculaires et neurologiques, crises convulsives) ont été observés avec des concentrations plasmatiques comprises entre 5 µg/ml et 10 µg/ml.

Des études in vitro ont montré que l’utilisation de doses élevées, presque toxiques, du métabolite 2,6-xylidine présent chez le rat et éventuellement chez l’homme peut provoquer des effets mutagènes. Le test d’Ames réalisé avec la lidocaïne a donné des résultats négatifs.

Dans une étude de carcinogénicité à long terme, réalisée chez le rat, avec exposition transplacentaire et traitement postnatal pendant deux ans à doses très élevées de 2,6-xylidine, des tumeurs malignes et bénignes, notamment dans la cavité nasale, ont été mises en évidence. Ces résultats pourraient avoir une signification en clinique. Par conséquent, la lidocaïne ne doit pas être utilisée à dose élevée de façon prolongée.

Des études de toxicité des fonctions de reproduction réalisées chez le rat n’ont mis en évidence aucun effet tératogène. La seule observation a été une réduction du poids foetal ; des effets comportementaux ont été rapportés dans la progéniture des rates ayant reçu pendant la gestation une dose voisine de la dose maximale recommandée chez l’homme.

INCOMPATIBILITÉS

En l’absence d’études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments.

MODALITÉS DE CONSERVATION

Durée de conservation :: 2 ans.

A conserver à une température comprise entre +2 °C et +8 °C (au réfrigérateur). Toutefois, le produit peut être conservé lors du transport dans un délai n’excédant pas 5 jours, sans précautions particulières de conservation.

Après ouverture :: Le produit doit être utilisé immédiatement.

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

LISTE I

AMM	3400931152125 (1949/95, RCP rév 02.04.2010) 1 fl 1 %.
	3400931152415 (1949/95, RCP rév 02.04.2010) 1 fl 2 %.
	3400955165996 (1949/95, RCP rév 02.04.2010) 10 fl 1 %.
	3400955165767 (1949/95, RCP rév 02.04.2010) 10 fl 2 %.


Prix :	1.79 euros (1 fl 1 % adrénaliné).
	1.79 euros (1 fl 2 % adrénaliné).
Remb Séc soc à 65 %. Collect.
Modèles hospitaliers : Collect.

AstraZeneca
1, place Renault. 92844 Rueil-Malmaison cdx
Tél : 01 41 29 40 00. Fax : 01 41 29 40 01

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