méprobamate, bendrofluméthiazide, médroxyprogestérone
Comprimé (blanc) : Boîte de 20, sous plaquette thermoformée.
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Méprobamate (DCI)
| 200 mg |
Bendrofluméthiazide (DCI)
| 2 mg |
Médroxyprogestérone (DCI) acétate
| 2,5 mg |
Excipients : amidon de maïs, méthylcellulose, agar-agar, talc, stéarate de magnésium.
Traitement symptomatique du syndrome prémenstruel.
POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION
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Réservé à l’adulte.
Habituellement administration de 2 comprimés par jour, en 2 prises, 10 jours avant la date présumée des règles ou 2 jours avant le début présumé des troubles fonctionnels.
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Absolues :
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Liées à l’acétate de médroxyprogestérone :
- Altérations graves de la fonction hépatique.
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- Accidents ou antécédents thromboemboliques.
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- Hémorragies génitales non diagnostiquées.
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Liées au bendrofluméthiazide :
- Hypersensibilité à l’un des composants, notamment aux sulfamides.
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- Insuffisance rénale sévère.
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- Insuffisance hépatique sévère.
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Liées au méprobamate :
- Insuffisance respiratoire.
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- Porphyries.
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Relatives :
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- Grossesse et allaitement.
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- Médicaments donnant des troubles du rythme cardiaque : astémizole, bépridil, érythromycine IV, halofantrine, pentamidine, sparfloxacine, sultopride, terfénadine, vincamine, médicaments inducteurs enzymatiques : anticonvulsivants (carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, primidone), barbituriques, griséofulvine, rifabutine, rifampicine et le lithium : cf Interactions.
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MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D’EMPLOI
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Liées à l’acétate de médroxyprogestérone :
- Le traitement doit être interrompu en cas de troubles suivants :
- troubles oculaires tels que pertes de la vision unilatérale, diplopie, scotomes, lésions vasculaires de la rétine ;
- accidents thromboemboliques veineux (phlébite, embolie pulmonaire) et artériels (en particulier infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral) ;
- céphalées importantes.
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- Une prudence d’utilisation s’impose en cas d’antécédents d’accident vasculaire cérébral, d’infarctus myocardique, d’hypertension artérielle sévère ou de diabète.
- Avant le début du traitement, le médecin doit s’assurer de l’absence d’adénocarcinome du sein et de l’endomètre.
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Liées au bendrofluméthiazide :
- Cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
- Au début du traitement et en cours de traitement, vérifier la natrémie, la kaliémie et la créatininémie.
- Une prudence d’utilisation s’impose en cas de cirrhose (surveiller la natrémie et la fonction rénale), en cas de diabète (surveiller la glycémie), en cas de goutte (surveiller l’uricémie), en cas de traitement par digitalique, antiarythmique ou médicaments hypokaliémiants (surveiller strictement la kaliémie).
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Liées au méprobamate :
- En cas de myasthénie la surveillance sera accrue.
- L’absorption de boissons alcoolisées est formellement déconseillée pendant la durée du traitement.
Interactions médicamenteuses :
Déconseillées :
- Alcool : majoration par l’alcool de l’effet sédatif des benzodiazépines. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l’utilisation de machines.
- Éviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l’alcool.
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- Inducteurs enzymatiques : anticonvulsivants (carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, primidone), barbituriques, griséofulvine, rifabutine, rifampicine.
- Ces médicaments diminuent l’efficacité du progestatif par induction enzymatique.
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- Lithium : augmentation de la lithémie avec signes de surdosage, comme lors d’un régime désodé (diminution de l’excrétion urinaire du lithium). Cependant, si l’usage des diurétiques est nécessaire, surveillance stricte de la lithémie et adaptation de la posologie.
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- Médicaments donnant des torsades de pointes (astémizole, bépridil, érythromycine IV, halofantrine, pentamidine, sparfloxacine, sultopride, terfénadine, vincamine) : torsades de pointes (l’hypokaliémie est un facteur favorisant de même que la bradycardie et un espace QT long préexistant).
- Utiliser des substances ne présentant pas l’inconvénient d’entraîner des torsades de pointes en cas d’hypokaliémie.
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Nécessitant des précautions d’emploi :
- AINS (voie générale), salicylés à forte dose : insuffisance rénale aiguë chez le malade déshydraté (diminution de la filtration glomérulaire). Hydrater le malade ; surveiller la fonction rénale en début de traitement.
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- Autres hypokaliémiants : laxatifs stimulants, amphotéricine B (IV) gluco et minéralocorticoïdes (voie générale), tétracosactide.
- Risque majoré d’hypokaliémie (effet additif).
- Surveillance de la kaliémie, si besoin correction, à prendre particulièrement en compte en cas de thérapeutique digitalique. Utiliser des laxatifs non stimulants.
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- Baclofène : majoration de l’effet antihypertenseur.
- Hydrater le malade, surveiller la fonction rénale en début de traitement.
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- Digitaliques : hypokaliémie favorisant les effets toxiques des digitaliques.
- Surveillance de la kaliémie et, s’il y a lieu, ECG.
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- Diurétiques hyperkaliémiants (amiloride, canrénoate de potassium, spironolactone, triamtérène).
- L’association rationnelle, utile pour certains patients, n’exclut pas la survenue d’hypokaliémie ou, en particulier chez l’insuffisant rénal et le diabétique, d’hyperkaliémie.
- Surveiller la kaliémie, éventuellement l’ECG et, s’il y a lieu, reconsidérer le traitement.
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- Inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) : risque d’hypotension artérielle et/ou d’insuffisance rénale aiguë lors de l’instauration du traitement par un inhibiteur de l’enzyme de conversion en cas de déplétion sodée préexistante (en particulier chez les sujets porteurs de sténose de l’artère rénale).
- Surveiller la fonction rénale (dosage de la créatininémie) dans les premières semaines du traitement par l’IEC.
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- Médicaments donnant des torsades de pointes (amiodarone, brétylium, disopyramide, quinidiniques, sotalol) : torsades de pointes (l’hypokaliémie est un facteur favorisant de même que la bradycardie et un espace QT long préexistant).
- Prévention de l’hypokaliémie et si besoin, correction, surveillance de l’espace QT. En cas de torsades, ne pas administrer d’autres antiarythmiques (entraînement électrosystolique).
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- Metformine : acidose lactique due à la metformine déclenchée par une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle liée aux diurétiques et plus spécialement aux diurétiques de l’anse.
- Ne pas utiliser la metformine lorsque la créatininémie dépasse 15 mg/l (135 µmol/l) chez l’homme et 12 mg/l (110 µmol/l) chez la femme.
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- Produits de contraste iodés : en cas de déshydratation provoquée par les diurétiques, risque majoré d’insuffisance rénale aiguë, en particulier lors de l’utilisation de doses importantes de produits de contraste iodés. Réhydratation avant administration du produit iodé.
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A prendre en compte :
- Autres dépresseurs du SNC : dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), barbituriques, certains antidépresseurs, antihistaminiques H1 sédatifs, anxiolytiques autres que benzodiazépines, neuroleptiques, clonidine et apparenté : majoration de la dépression centrale. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l’utilisation de machines.
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- Calcium (sels de) : risque d’hypercalcémie par diminution de l’élimination urinaire du calcium.
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- Ciclosporine : risque d’augmentation de la créatininémie sans modification des taux circulants de ciclosporine, même en l’absence de déplétion hydrosodée.
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Grossesse :
Chez l’animal, un effet tératogène a été décrit pour le méprobamate.
Dans l’espèce humaine, le bendrofluméthiazide peut entraîner une ischémie foetoplacentaire avec risque d’hypotrophie foetale.
En conséquence, l’utilisation de ce médicament est déconseillée pendant la grossesse. Toutefois, la découverte d’une grossesse sous traitement n’en justifie pas l’interruption.
Allaitement :
Déconseillé en raison du passage du méprobamate dans le lait maternel, du risque de sédation et de troubles digestifs décrits chez le nouveau-né ; en raison également du passage du bendrofluméthiazide et de l’acétate de médroxyprogestérone.
CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES
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L’attention est attirée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence diurne et de vertiges liés à l’emploi de ce médicament.
- Modification des règles, aménorrhée, saignements intercurrents.
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- Majoration des symptômes fonctionnels en rapport avec une insuffisance veineuse des membres inférieurs.
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- Troubles gastro-intestinaux (nausées, troubles du transit).
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- Somnolence diurne notamment en début de traitement.
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- Possibilité d’ictère cholestatique et de prurit.
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- Réactions allergiques générales ; bronchospasme.
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- Réactions allergiques cutanées : urticaire, rash maculopapuleux, purpura thrombopénique.
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- Troubles hématologiques : thrombocytémie, leucopénie, aplasie médullaire et anémie hémolytique, thrombopénie et agranulocytose (rares).
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- Troubles neurosensoriels : céphalées, vertiges, ataxie, excitation, troubles de l’accommodation, insomnie.
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- Déshydratation avec hypovolémie, hyponatrémie, hypokaliémie, alcalose hypochlorémique, hyperuricémie, hyperglycémie et hypercalcémie exceptionnelle.
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- Exceptionnellement, pancréatite.
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Les signes cliniques débutent 1 à 3 heures après l’ingestion : ébriété, somnolence, coma (calme, hypotonique), dépression respiratoire et hypothermie. La gravité de l’intoxication, fonction de la dose ingérée, est liée à la survenue d’une défaillance cardio-circulatoire aiguë soit à composante vasoplégique prédominante, soit à composante cardiogénique prédominante.
Le traitement est symptomatique, en milieu spécialisé. Il n’existe pas d’antidote.
La décontamination gastro-intestinale doit être faite dans l’heure qui suit l’ingestion : lavage gastrique, après intubation en cas de troubles de conscience, administration unique de charbon activé.
L’étude hémodynamique invasive ou par échocardiographie s’impose devant tout collapsus réfractaire pour en déterminer le profil.
Le traitement des troubles cardio-circulatoires est adapté à leur mécanisme. Le choix et l’adaptation se font en fonction des résultats de l’étude hémodynamique.
Les méthodes d’épuration extrarénale ne sont pas indiquées.
Progestatif, diurétique, anxiolytique (G : système génito-urinaire et hormones sexuelles).
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Acétate de médroxyprogestérone :
- Progestatif de synthèse dérivé de la 17-OH progestérone, présentant les propriétés suivantes :
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- activité lutéomimétique importante,
- activité antigonadotrophique modérée, activité antiestrogène modérée,
- absence d’activité estrogénique.
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Bendrofluméthiazide :
- Diurétique thiazidique qui agit en inhibant la réabsorption du sodium au niveau du segment cortical de dilution. Il augmente de ce fait l’excrétion urinaire du sodium et des chlorures et, à un moindre degré, l’excrétion du potassium.
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Méprobamate :
- Anxiolytique et sédatif.
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Acétate de médroxyprogestérone :
- Après administration orale, l’acétate de médroxyprogestérone atteint sa concentration maximale vers la 2e heure et a une demi-vie apparente d’élimination d’environ 30 heures. Le catabolisme hépatique de l’acétate de médroxyprogestérone est encore mal connu.
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Bendrofluméthiazide :
- Le bendrofluméthiazide est complètement absorbé et l’absorption gastro-intestinale n’est pas modifiée par la prise d’un repas.
- On le trouve dans le sang ½ heure après administration. La demi-vie plasmatique est d’environ 3 heures. Le volume apparent de distribution est d’environ 1,5 l/kg.
- Le bendrofluméthiazide passe à travers la membrane placentaire et dans le lait maternel.
- La liaison aux protéines est supérieure à 90 %.
- La clairance non rénale est de 250 ml/min ± 50 et la clairance rénale est de 75 ml/min ± 25.
- 25 à 30 % de bendrofluméthiazide se retrouve sous forme inchangée dans les urines des premières 24 heures.
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Méprobamate :
- Le méprobamate est rapidement absorbé. Le pic plasmatique est atteint en 1 à 3 heures. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de l’ordre de 20 %.
- La demi-vie plasmatique du méprobamate est de 6 à 16 heures. Le méprobamate subit une importante métabolisation hépatique puisque seulement 10 % de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme inchangée et 80 % sous forme d’hydroxyméprobamate et d’un glycuroconjugué. Moins de 10 % de la prise orale est éliminé dans les fèces. Enfin, une fraction est excrétée dans le lait maternel.
- Le méprobamate franchit la barrière placentaire pour atteindre dans la veine ombilicale des taux voisins de ceux du sang maternel.
PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE
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LISTE II
| AMM | 3400935175250 (1965/96 rév 11.03.2008). |
Titulaire et exploitant de l’AMM :
Laboratoires LISAPHARM
9 bis, bd Jean-Jaurès. 92100 Boulogne
Tél : 01 48 25 48 75
Site web :
http://www.lisapharm.com
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