aténolol
Solution injectable IV : Ampoules de 10 ml, boîte de 5.
| | p ampoule |
Aténolol (DCI)
| 5 mg |
Excipients : acide citrique, chlorure de sodium, hydroxyde de sodium qsp pH 6, eau ppi qsp 10 ml.
Infarctus du myocarde en phase aiguë (avant la 12e heure) : institution du traitement par voie parentérale avant le relais par la forme orale. (L’aténolol réduit la mortalité à la phase aiguë de l’infarctus du myocarde.)
POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION
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L’injection IV doit être faite le plus précocement possible dans les douze premières heures suivant le début de la douleur : 5 à 10 mg (soit 1 à 2 ampoules de 10 ml) par injection IV lente (1 mg, soit 2 ml, par minute) pour amener le rythme cardiaque à 60 battements par minute ou moins.
Le relais est pris par 50 mg per os 15 minutes plus tard, qui sont renouvelés 12 heures après. A la 24e heure puis 1 fois par jour jusqu’au 10e jour, administrer 100 mg par voie orale (1 comprimé).
Si la bradycardie et/ou l’hypotension nécessite un traitement, et/ou si d’autres effets indésirables apparaissent, le traitement doit être arrêté.
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Absolues :
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- Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives, dans leurs formes sévères.
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- Insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement.
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- Choc cardiogénique.
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- Blocs auriculoventriculaires des 2e et 3e degrés non appareillés.
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- Angor de Prinzmetal (dans les formes pures et en monothérapie).
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- Maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire).
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- Bradycardie (< 45-50 battements par minute).
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- Phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques dans leurs formes sévères.
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- Phéochromocytome non traité.
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- Hypotension.
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- Hypersensibilité à l’aténolol.
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- Antécédent de réaction anaphylactique.
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- Floctafénine, sultopride (cf Interactions).
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Relatives :
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- Amiodarone (cf Interactions).
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MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D’EMPLOI
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Mises en garde :
Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux : l’arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.
Précautions d’emploi :
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Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives :
- Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement. En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques.
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Insuffisance cardiaque :
- Chez l’insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, l’aténolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.
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Bradycardie :
- Si la fréquence s’abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
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Bloc auriculoventriculaire du premier degré :
- Étant donné leur effet dromotrope négatif, les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculoventriculaire du premier degré.
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Angor de Prinzmetal :
- Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d’un angor de Prinzmetal. L’utilisation d’un bêta-bloquant cardiosélectif est possible dans les formes mineures et associées, à condition d’administrer conjointement un vasodilatateur.
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Troubles artériels périphériques :
- Chez les patients souffrant de troubles artériels périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêta-bloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêta-bloquant cardiosélectif et doté d’un pouvoir agoniste partiel, que l’on administrera avec prudence.
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Phéochromocytome :
- L’utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l’hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
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Sujet âgé :
- Le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite.
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Insuffisant rénal :
- Il convient d’adapter la posologie à l’état de la fonction rénale : en pratique, il suffit de surveiller le rythme cardiaque de façon à diminuer les doses s’il apparaît une bradycardie excessive (< 50-55 batt/min au repos).
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Sujet diabétique :
- Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
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Psoriasis :
- Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l’indication mérite d’être pesée.
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Réactions allergiques :
- Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine (cf Interactions) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l’adrénaline aux posologies habituelles.
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Anesthésie générale :
- Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
- Si l’arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.
- Dans certains cas, le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu :
- Chez les malades atteints d’insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’à l’intervention, étant donné le risque lié à l’arrêt brutal des bêta-bloquants.
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- En cas d’urgence ou d’impossibilité d’arrêt, le patient doit être protégé d’une prédominance vagale par une prémédication suffisante d’atropine renouvelée selon les besoins. L’anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
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- Le risque anaphylactique devra être pris en compte.
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Thyrotoxicose :
- Les bêta-bloquants sont susceptibles d’en masquer les signes cardiovasculaires.
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Sportifs :
- L’attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
Interactions médicamenteuses :
Contre-indiquées :
- Floctafénine : en cas de choc ou d’hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.
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- Sultopride : risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
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Déconseillées :
- Amiodarone : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
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Nécessitant des précautions d’emploi :
- Anesthésiques volatils halogénés : réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants. (L’inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l’intervention par les bêta-stimulants.) En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l’arrêt brutal. Informer l’anesthésiste de ce traitement.
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- Antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil) : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction auriculoventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).
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- Antiarythmiques (propafénone et classe I a : quinidine, hydroquinidine, disopyramide) : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance attentive clinique et électrocardiographique.
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- Baclofène : majoration de l’effet antihypertenseur. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l’antihypertenseur si nécessaire.
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- Insuline, sulfamides hypoglycémiants : tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l’hypoglycémie : les palpitations et la tachycardie.
- Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l’autosurveillance sanguine.
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- Lidocaïne (décrit pour le propranolol, le métoprolol, le nadolol) : augmentation des taux plasmatiques de lidocaïne avec majoration possible des effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution du métabolisme hépatique de la lidocaïne). Adapter la posologie de la lidocaïne. Surveillance clinique, électrocardiographique et, éventuellement, des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant le traitement bêta-bloquant et après son arrêt.
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- Produits de contraste iodés : en cas de choc ou d’hypotension dus aux produits de contraste iodés, réduction par les bêta-bloquants des réactions cardiovasculaires de compensation. Le traitement par le bêta-bloquant doit être arrêté chaque fois que cela est possible avant l’exploration radiologique. En cas de poursuite indispensable du traitement, le médecin doit disposer des moyens de réanimation adaptés.
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- Tacrine : risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants). Surveillance clinique régulière.
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A prendre en compte :
- AINS : réduction de l’effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
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- Antagonistes du calcium (dihydropyridines type nifédipine) : hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif in vitro des dihydropyridines, plus ou moins marqué en fonction des produits, et susceptible de s’additionner aux effets inotropes négatifs des bêta-bloquants). La présence d’un traitement bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
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- Antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques : effet antihypertenseur et risque d’hypotension orthostatique majorés (effet additif).
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- Corticoïdes, tétracosactide : diminution de l’effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
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- Méfloquine : risque de bradycardie (addition des effets bradycardisants).
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Sans objet dans cette indication et à la posologie correspondante.
Le mode d’action des bêta-bloquants et la brièveté du traitement par voie IV imposent de surveiller tout particulièrement les paramètres cardiaques suivants : automatisme, conduction, fonction inotrope.
On surveillera également la possibilité de survenue d’un bronchospasme et d’une hypoglycémie.
En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l’administration par voie veineuse :
- d’atropine, 1 à 2 mg en bolus ;
- de glucagon à la dose de 10 mg en bolus lent, suivie, si nécessaire, d’une perfusion de 1 à 10 mg par heure ;
- puis, si nécessaire, soit d’isoprénaline en injection lente à la dose de 15 à 85 µg (l’injection sera éventuellement renouvelée, la quantité totale à administrer ne devant pas dépasser 300 µg) soit de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min.
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En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêta-bloquants :
- glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,
- hospitalisation en soins intensifs,
- isoprénaline et dobutamine : les posologies, en général élevées, et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.
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Bêta-bloquant sélectif (C07AB03 : système cardiovasculaire).
L’aténolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :
- activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective,
- effet antiarythmique,
- absence de pouvoir agoniste partiel (ou d’activité sympathomimétique intrinsèque).
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L’effet d’une injection intraveineuse d’aténolol est quasi immédiat.
La demi-vie d’élimination est de 9 heures, mais l’activité bêta-bloquante couvre le nycthémère.
Le volume de distribution est d’environ 75 l/1,73 m2 et la clairance rénale est de 100 ml/min/1,73 m2.
La molécule est hydrophile et pénètre peu dans le LCR.
L’aténolol est lié aux protéines de façon négligeable (< 10 %). La fraction absorbée est excrétée pratiquement inchangée par le rein.
CONDITIONS DE CONSERVATION
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A conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.
Conserver le conditionnement primaire dans l’emballage extérieur, à l’abri de la lumière.
PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE
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LISTE I
| AMM | 3400932748389 (1985 rév 20.06.2007). |
Mis sur le marché en
1987.
AstraZeneca
1, place Renault. 92844 Rueil-Malmaison cdx
Tél : 01 41 29 40 00. Fax : 01 41 29 40 01
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