XYLOCARD® 20 mg/ml INTRAVEINEUX solution injectable

lidocaïne

FORMES et PRÉSENTATIONS

Solution injectable IV à 20 mg/ml : Ampoules de 5 ml, boîte de 10.

Solution injectable pour perfusion à 50 mg/ml : Flacons de 20 ml, boîte de 10.

COMPOSITION

Solution injectable IV à 20 mg/ml :	p ampoule
Lidocaïne (DCI) chlorhydrate monohydratée exprimée en chlorhydrate de lidocaïne anhydre	100 mg

Excipients : chlorure de sodium, acide chlorhydrique/hydroxyde de sodium, eau ppi.

Solution injectable pour perfusion à 50 mg/ml :	p flacon
Lidocaïne (DCI) chlorhydrate anhydre	1 g

Excipients : hydroxyde de sodium/acide chlorhydrique, eau ppi.

INDICATIONS

Traitement et prévention des récidives des troubles du rythme ventriculaire menaçant le pronostic vital, notamment à la phase aiguë de l’infarctus du myocarde.

POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION

Solution injectable IV à 20 mg/ml :: Injection intraveineuse directe utilisable en urgence avec une dose de charge de 1 à 1,5 mg/kg de lidocaïne en bolus, soit environ 100 mg (5 ml de Xylocard intraveineux) pour un adulte de poids moyen, après diagnostic (électrocardiographique ou électrocardioscopique) de l’arythmie ventriculaire.; Cette présentation permet d’obtenir en moins de 30 secondes des taux plasmatiques efficaces en lidocaïne.; L’enregistrement doit être maintenu pendant le bolus et après afin de décider de l’opportunité d’un relais par perfusion.

Solution injectable pour perfusion à 50 mg/ml :: Xylocard 50 mg/ml pour perfusion doit être impérativement dilué dans une solution isotonique avant utilisation en perfusion veineuse.; Le relais de l’intraveineuse directe est pris immédiatement par une perfusion à débit constant à la dose de 1,5 à 4 mg/min sous contrôle électrocardiographique ou électroscopique de l’arythmie ventriculaire.; Si l’arythmie réapparaît en cours de perfusion (en général vers la 30^e minute), une injection intraveineuse directe supplémentaire de 25 à 50 mg (soit 1,25 à 2,5 ml) de Xylocard 20 mg/ml est alors conseillée.

CONTRE-INDICATIONS

Hypersensibilité aux anesthésiques locaux du groupe à liaison amide.
Porphyrie aiguë.
Troubles de la conduction auriculoventriculaire nécessitant un entraînement électrosystolique permanent non encore réalisé.
Épilepsie non contrôlée par un traitement.

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D’EMPLOI

Mises en garde :

L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
Un surdosage peut provoquer des réactions toxiques (cf Effets indésirables et Surdosage).
Solution injectable pour perfusion à 50 mg/ml :
Cette solution pour perfusion ne doit jamais être utilisée en injection IV directe.
Elle doit impérativement être diluée dans une solution isotonique avant utilisation en perfusion veineuse.

Précautions d’emploi :

En cas d’insuffisance hépatique, diminuer de moitié les doses préconisées.
En raison de leur faible capacité enzymatique, les nouveau-nés sont exposés à un risque accru de méthémoglobinémie.
La méthémoglobinémie peut se manifester cliniquement par une cyanose et peut nécessiter un traitement par le bleu de méthylène.

INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses :

Médicaments antiarythmiques :: De nombreux antiarythmiques sont dépresseurs de l’automatisme, de la conduction et de la contractilité cardiaque.; L’association d’antiarythmiques de classes différentes peut apporter un effet thérapeutique bénéfique, mais s’avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l’ECG. L’association d’antiarythmiques donnant des torsades de pointes (amiodarone, disopyramide, quinidiniques, sotalol…) est contre-indiquée.; L’association d’antiarythmiques de même classe est déconseillée, sauf cas exceptionnel, en raison du risque accru d’effets indésirables cardiaques.; L’association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives, bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculoventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de l’ECG.

Nécessitant des précautions d’emploi :

Fluvoxamine : augmentation des concentrations plasmatiques de la lidocaïne avec possibilités d’effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de la lidocaïne pendant et après l’arrêt de l’association. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.
Amiodarone : risque d’augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne, avec possibilité d’effets indésirables neurologiques et cardiaques, par diminution de son métabolisme hépatique par l’amiodarone. Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne. Si besoin, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par amiodarone et après son arrêt.
Cimétidine >= 800 mg/jour : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d’effets indésirables neurologiques et cardiaques (inhibition du métabolisme hépatique de la lidocaïne). Adapter la posologie de la lidocaïne ; surveillance clinique, ECG et, éventuellement, des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant le traitement et après l’arrêt de la cimétidine.
Bêtabloquants (sauf esmolol) : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d’effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne). Adapter la posologie de la lidocaïne ; surveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant le traitement bêtabloquant et après son arrêt.

A prendre en compte :

Bêtabloquants dans l’insuffisance cardiaque : effet inotrope négatif avec risque de décompensation cardiaque.

GROSSESSE et ALLAITEMENT

Grossesse :

Il n’y a pas de données fiables de tératogenèse chez l’animal.

En clinique, l’analyse d’un nombre élevé de grossesses exposées n’a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la lidocaïne. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l’absence de risque.

En conséquence, l’utilisation de la lidocaïne ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire, mais peut être prescrite au moment de l’accouchement si besoin.

Allaitement :

L’allaitement est possible.

CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES

Ce produit peut modifier les capacités de réaction pour la conduite de véhicules ou l’utilisation de machines.

EFFETS INDÉSIRABLES

La survenue d’un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage.

Les signes de toxicité peuvent être :

Troubles du système nerveux central : nervosité, agitation, bâillements, tremblements, appréhension, nystagmus, logorrhée, céphalées, nausées, bourdonnements d’oreille. Ces signes d’appel nécessitent une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation : convulsions puis dépression du SNC.
Troubles respiratoires : tachypnée puis apnée.
Troubles cardiovasculaires : tachycardie, bradycardie, dépression cardiovasculaire avec hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus, troubles du rythme (extrasystoles ventriculaires, fibrillation ventriculaire). Ces manifestations peuvent aboutir à un arrêt cardiaque.
Affections du système immunitaire : réactions d’hypersensibilité immédiate, incluant le choc anaphylactique, ou retardée (cf Contre-indications).
Troubles du système sanguin et lymphatique : très rarement, méthémoglobinémie pouvant être observée quel que soit l’âge mais plus particulièrement à craindre en période néonatale (cf Mises en garde/Précautions d’emploi).

Les concentrations veineuses auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique sont de 5,6 µg/ml.

Les signes de toxicité cardiaque sont observés pour des concentrations quatre fois plus élevées (20 µg/ml).

SURDOSAGE

Les manifestations toxiques neurologiques sont traitées par l’injection d’un barbiturique de courte durée d’action ou d’une benzodiazépine, l’oxygénation, la ventilation assistée.

PHARMACODYNAMIE

Antiarythmique de classe I b (C01BB01 : système cardiovasculaire).

La lidocaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.

Le pKa de la lidocaïne est de 7,7. C’est une base faible. Elle est liée aux protéines (essentiellement les alpha-1-glycoprotéines) à environ 65 %.

La lidocaïne possède des propriétés antiarythmiques. Elle appartient au groupe des stabilisants de membrane, classe I b. La lidocaïne agit préférentiellement à l’étage ventriculaire, les effets sont particulièrement marqués sur les fibres de Purkinje. La lidocaïne diminue l’excitabilité ventriculaire et déprime les foyers d’automatisme ventriculaire.

Aux taux thérapeutiques, la lidocaïne permet de contrôler rapidement les arythmies ventriculaires, sans chute importante de la pression artérielle et sans réduction de la contractilité du myocarde. Elle n’altère pas la conduction auriculoventriculaire et n’altère qu’exceptionnellement la conduction intraventriculaire.

PHARMACOCINÉTIQUE

Les concentrations plasmatiques efficaces et de sécurité de la lidocaïne se situent entre 1,4 et 6 µg/ml ; une injection IV directe rapide permet d’atteindre quasi instantanément un taux thérapeutique qui se maintient pendant 20 à 30 minutes ; l’association d’une injection IV directe de 100 mg de lidocaïne aussitôt suivie d’une perfusion de débit continu de 2 mg/min permet d’obtenir de façon immédiate et de maintenir un taux sanguin efficace aussi longtemps que nécessaire.
La distribution à partir du sang se fait dans tous les tissus, surtout ceux richement vascularisés (coeur, poumon, cerveau, foie, rate) puis dans les tissus adipeux et musculaire.
Métabolisme et élimination :
La métabolisation de la lidocaïne est essentiellement hépatique : dégradation enzymatique par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P450 ; 70 % de la lidocaïne injectée sont métabolisés en un seul passage pour former les métabolites actifs qui sont la mono-éthyl-glycine-xylidine (MEGX) et la glycine-xylidine (GX). Deux isoenzymes, CYP1A2 et CYP3A4, sont impliquées dans ce métabolisme. CYP1A2 est l’isoenzyme principalement impliquée lorsque la lidocaïne est utilisée aux concentrations cliniques usuelles.
Il n’y a pas de modification significative de la pharmacocinétique des métabolites MGEX et GX chez les patients atteints de cirrhose décompensée (niveau C Child-Pugh). En cas de cirrhose, CYP1A2 est l’isoforme la plus généralement diminuée et sa contribution au métabolisme de la lidocaïne est donc moindre que chez les patients à fonction hépatique normale.
Les métabolites sont éliminés dans les urines, sauf une petite partie qui subit un cycle entérohépatique.
Le passage transplacentaire se fait par simple diffusion. Le rapport taux foetal/taux maternel est de 0,52 à 0,69.

INCOMPATIBILITÉS

Solution injectable IV à 20 mg/ml :: En l’absence d’études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments.

Solution injectable pour perfusion 50 mg/ml :: Ce médicament ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments à l’exception de ceux mentionnés dans les rubriques Modalités Manipulation/Élimination et Posologie/Mode d’administration.

CONDITIONS DE CONSERVATION

Après ouverture (solution injectable IV à 20 mg/ml) ou après dilution (solution injectable pour perfusion à 50 mg/ml) : Le produit doit être utilisé immédiatement.

MODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION

Solution injectable IV à 20 mg/ml :

Tenir fermement d’une main le corps de l’ampoule inclinée point bleu vers le haut.
Mettre le pouce de l’autre main au-dessus du point bleu. Casser le col.

Solution injectable pour perfusion à 50 mg/ml :: Ce médicament doit impérativement être dilué dans une solution isotonique avant utilisation en perfusion veineuse.

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

LISTE II

Médicament réservé à l’usage professionnel selon l’article R.5121-80 du code de la Santé publique.
AMM	3400937497091 (1974/86 rév 08.07.2009) sol inj IV 20 mg/ml.
	3400955094128 (1974/86 rév 08.07.2009) sol inj p perf 50 mg/ml.

Collect.

AstraZeneca
1, place Renault. 92844 Rueil-Malmaison cdx
Tél : 01 41 29 40 00. Fax : 01 41 29 40 01

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