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ACUPAN®

néfopam

FORMES et PRÉSENTATIONS

Solution injectable :  Ampoules de 2 ml, boîte de 5.


  • COMPOSITION

     p ampoule
    Néfopam (DCI)  
    20 mg
    Excipients : phosphates mono (à 2 H2O) et disodique (à 12 H2O), eau ppi.

  • INDICATIONS

    Traitement symptomatique des affections douloureuses aiguës, notamment des douleurs postopératoires.

  • POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION

    Posologie :

    Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie doit être adaptée à l’intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient.

    • Voie IM : Acupan doit être administré en IM profonde. La dose usuelle recommandée est de 20 mg par injection. Si nécessaire, elle peut être répétée toutes les 6 heures sans dépasser une dose totale de 120 mg/24 heures.
    • Voie IV : Acupan doit être administré en perfusion IV lente sur plus de 15 minutes, le patient étant en décubitus, afin d’éviter la survenue d’effets indésirables (nausées, vertiges, sueurs). La dose unique usuelle recommandée est de 20 mg par injection, répétée toutes les 4 heures, si nécessaire, sans dépasser une dose totale de 120 mg/24 heures.
    Coût du traitement journalier : 0,83 à 4,98 euro(s).
    Mode d’administration :

    Acupan peut être administré dans les solutions usuelles pour perfusion (solution isotonique de chlorure de sodium ou glucosée). Il est recommandé d’éviter de mélanger dans la même seringue Acupan et d’autres spécialités injectables.


    CONTRE-INDICATIONS

    • Hypersensibilité au néfopam ou à l’un des constituants d’Acupan.
    • Enfant de moins de 15 ans, en l’absence d’étude clinique.
    • Convulsions ou antécédents de troubles convulsifs.
    • Risques de rétention urinaire liés à des troubles urétroprostatiques.
    • Risque de glaucome par fermeture de l’angle.

    MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D’EMPLOI


    Mises en garde :

    Il existe un risque de pharmacodépendance avec Acupan.

    Acupan n’est ni un morphinique, ni un antagoniste des morphiniques. De ce fait, arrêter un morphinique chez un patient physiquement dépendant, et traité par Acupan, risque d’aboutir à un syndrome de sevrage.

    Le rapport bénéfice/risque du traitement par Acupan doit être régulièrement réévalué.

    Acupan n’est pas indiqué dans le traitement des affections douloureuses chroniques.

    Précautions d’emploi :
    Il conviendra d’être particulièrement prudent :
    • en cas d’insuffisance hépatique ;
    • en cas d’insuffisance rénale, en raison du risque d’accumulation et donc du risque augmenté d’effet indésirable ;
    • chez tous les patients avec pathologie cardiovasculaire en raison de l’effet tachycardisant du produit (cf Interactions et Effets indésirables) ;
    • en raison de ses effets anticholinergiques, le traitement par Acupan est déconseillé chez le sujet âgé.

    INTERACTIONS

    Interactions médicamenteuses :
    Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s’agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide. Déconseillées :
    • Alcool : majoration par l’alcool de l’effet sédatif de ces substances. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines. Éviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l’alcool.

    A prendre en compte :
    • Autres médicaments sédatifs : dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), neuroleptiques, barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple le méprobamate), hypnotiques, antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), antihistaminiques H1 sédatifs, antihypertenseurs centraux, baclofène et thalidomide : majoration de la dépression centrale. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines.

    GROSSESSE et ALLAITEMENT

    En l’absence d’étude chez l’animal et de données cliniques humaines, le risque n’est pas connu ; par conséquent, par mesure de prudence, ne pas prescrire pendant la grossesse, ni pendant l’allaitement.

  • CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES

    En raison d’un risque éventuel de somnolence, la vigilance peut être altérée et rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines.

  • EFFETS INDÉSIRABLES

    Les effets indésirables qui ont été rapportés sont classés ci-dessous par système-organe et par fréquence, comme défini ci-après : très fréquent (> 1/10), fréquent (> 1/100, < 1/10), peu fréquent (> 1/1000, < 1/100) et rare (> 1/10 000, < 1/1000).
    Système-organeTrès fréquentFréquentRare
    Psychiatrie          excitabilité*, irritabilité *, hallucination, abus, pharmacodépendance
    Système nerveux centralsomnolencevertige*convulsion*
    Coeur     tachycardie*, palpitation*     
    Gastro-intestinalnausée avec ou sans vomissement bouche sèche*     
    Rein     rétention urinaire     
    Généralhyperhydrose*     malaise
    Système immunitaire           réaction d’hypersensibilité (urticaire, oedème de Quincke, choc anaphylactique)

    * Bien que n’ayant jamais été rapportés, d’autres effets atropiniques que ceux décrits sont susceptibles d’être constatés.

  • SURDOSAGE

    Symptômes :
    Ce sont des manifestations de type anticholinergique : tachycardie, convulsions et hallucinations (cf Mises en garde/Précautions d’emploi).
    Traitement :
    Traitement symptomatique avec surveillance cardiaque et respiratoire, en milieu hospitalier.

    PHARMACODYNAMIE

    Autres analgésiques et antipyrétiques. N : système nerveux central ; ATC : N02BG06.

    Analgésique non morphinique, Acupan possède une structure chimique non apparentée à celle des antalgiques actuellement connus.

    In vitro, sur des synaptosomes de rat, une inhibition de la recapture des catécholamines et de la sérotonine est évoquée.

    In vivo, chez l’animal, le néfopam a montré des propriétés antinociceptives. Il a également été démontré une activité antihyperalgésique par un mécanisme qui n’est pas complètement élucidé.

    Acupan a montré un effet sur le frisson postopératoire au cours d’études cliniques.

    Acupan n’a aucune action anti-inflammatoire ou antipyrétique. Il n’entraîne pas de dépression respiratoire et ne ralentit pas le transit intestinal.

    Acupan possède une activité anticholinergique.

    Sur le plan hémodynamique, il a été observé une augmentation modérée et transitoire de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.


    PHARMACOCINÉTIQUE

    Après administration d’une dose de 20 mg par voie IM, le pic plasmatique (Tmax) est situé entre 0,5 et 1 heure et les concentrations maximales (Cmax) sont en moyenne de 25 ng/ml. La demi-vie plasmatique moyenne est de 5 heures.

    Lors d’une administration par voie IV d’une même dose, la demi-vie plasmatique moyenne est de 4 heures.

    La liaison aux protéines plasmatiques est de 71-76 %.

    La biotransformation est importante et 3 métabolites majeurs ont été identifiés : le déméthyl-néfopam, le N-oxyde-néfopam et le N-glucuronide-néfopam. Les deux premiers métabolites, non conjugués, n’ont pas montré d’activité analgésique chez l’animal.

    L’élimination est essentiellement urinaire : 87 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines. Moins de 5 % de la dose sont excrétés sous forme inchangée ; les métabolites identifiés dans les urines représentent respectivement 6 %, 3 % et 36 % de la dose administrée par voie IV.


    INCOMPATIBILITÉS

    Ce médicament ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments à l’exception de ceux mentionnés dans la rubrique Posologie/Mode d’administration.


    CONDITIONS DE CONSERVATION

    Après ouverture/reconstitution/dilution : le produit doit être utilisé immédiatement.


    PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

    LISTE I
    Ne peut être obtenu que sur prescription médicale non renouvelable.
    AMM3400932421756 (1981 rév 22.12.2008).
      
    Prix :4.15 euros (5 ampoules).
    Remb Séc soc à 65 %. Collect. Admis AP de Paris.


    BIOCODEX
    7, av Gallieni. 94250 Gentilly
    Tél : 01 41 24 30 00. Fax : 01 41 24 30 01
    Site web : http://www.biocodex.fr

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