propranolol
Solution injectable IV : Ampoules de 5 ml, boîte de 5.
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Propranolol (DCI) chlorhydrate
| 5 mg |
Excipients : acide citrique monohydraté qsp pH 3, eau pour préparations injectables.
- Traitement d’urgence sous contrôle ECG de différentes formes de tachycardies sympathicodépendantes : tachycardies sinusales et jonctionnelles, tachycardie de la fibrillation et du flutter auriculaire, certaines tachycardies d’origine ventriculaire.
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- Traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardies, flutters et fibrillations auriculaires, tachycardies jonctionnelles) ou ventriculaires (extrasystolie ventriculaire, tachycardies ventriculaires).
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POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION
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- Adulte : injection IV très lente de 1 ml (soit 1 mg) par minute sous contrôle de l’ECG et de la tension artérielle.
- La dose à ne pas dépasser est de 10 mg (2 ampoules) chez l’adulte éveillé et de 5 mg seulement au cours de l’anesthésie générale.
- Enfant : chez l’enfant, l’injection se fera sous réserve des mêmes précautions et les doses seront réduites proportionnellement à la surface corporelle.
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Il est souhaitable de ne pratiquer l’injection qu’après administration d’une dose suffisante d’atropine (1 à 2 mg IV).
Les perfusions ne doivent être préparées qu’avec un sérum glucosé ou du sérum physiologique. Les solutions de propranolol doivent toujours être protégées de la lumière.
Coût de 1 ampoule : 0,45 euro(s).
- Bronchopneumopathie chronique obstructive et asthme : les bêtabloquants non sélectifs sont formellement contre-indiqués chez les asthmatiques (même si l’asthme est ancien et non actuellement symptomatique, quelle que soit la posologie).
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- Insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement.
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- Choc cardiogénique.
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- Blocs auriculoventriculaires des 2e et 3e degrés non appareillés.
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- Angor de Prinzmetal.
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- Maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire).
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- Bradycardie (< 45-50 battements par minute).
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- Phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques.
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- Phéochromocytome non traité.
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- Hypotension artérielle.
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- Hypersensibilité au propranolol.
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- Antécédent de réaction anaphylactique.
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- Floctafénine, sultopride (cf Interactions).
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- Prédisposition à l’hypoglycémie (comme après un jeûne ou en cas d’anomalie de réponse aux hypoglycémies).
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MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D’EMPLOI
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Mises en garde :
Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux ; l’arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.
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Interactions médicamenteuses :
- L’association du propranolol avec les antagonistes du calcium (diltiazem, vérapamil, bépridil) est déconseillée (cf Interactions).
Précautions d’emploi :
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Insuffisance cardiaque :
- Chez l’insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le propranolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.
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Bradycardie :
- Si la fréquence s’abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
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Bloc auriculoventriculaire du premier degré :
- Étant donné leur effet dromotrope négatif, les bêtabloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculoventriculaire du premier degré.
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Phéochromocytome :
- L’utilisation des bêtabloquants dans le traitement de l’hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
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Sujet âgé :
- Le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite.
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Insuffisances rénale ou hépatique :
- Ces deux situations nécessitent la prudence dans l’institution de la posologie initiale.
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Sujet diabétique :
- Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
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Hypoglycémie :
- Le propranolol s’oppose à la réponse des catécholamines endogènes permettant de corriger une hypoglycémie. De plus, il masque les signes adrénergiques annonciateurs d’hypoglycémie. Il peut donc aggraver les hypoglycémies survenant dans des situations à risque, telles que chez le nouveau-né, l’enfant, le sujet âgé, le patient hémodialysé, le patient traité par antidiabétique hypoglycémiant, l’insuffisant hépatique, en cas de jeûne ainsi qu’en cas de surdosage. Ces hypoglycémies associées à la prise de propranolol ont pu se présenter exceptionnellement sous forme de crise convulsive et/ou de coma.
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Psoriasis :
- Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêtabloquants, l’indication mérite d’être pesée.
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Réactions allergiques :
- Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine (cf Interactions) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêtabloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l’adrénaline aux posologies habituelles.
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Anesthésie générale :
- Les bêtabloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bêtabloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêtabloquant.
- Si l’arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures peut être considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.
- Dans certains cas, le traitement bêtabloquant ne peut être interrompu :
- Chez les malades atteints d’insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’à l’intervention, étant donné le risque lié à l’arrêt brutal des bêtabloquants.
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- En cas d’urgence ou d’impossibilité d’arrêt, le patient doit être protégé d’une prédominance vagale par une prémédication suffisante d’atropine renouvelée selon les besoins. L’anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
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- Le risque anaphylactique devra être pris en compte.
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Thyrotoxicose :
- Les bêtabloquants sont susceptibles d’en masquer les signes cardiovasculaires.
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Sportifs :
- L’attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
Interactions médicamenteuses :
De nombreux médicaments peuvent entraîner une bradycardie. C’est le cas des anti-arythmiques de la classe I a, des bêtabloquants, de certains anti-arythmiques de classe III, de certains antagonistes du calcium et des anticholinestérasiques, de la pilocarpine.
Contre-indiquées (cf Contre-indications) :
- Floctafénine : en cas de choc ou d’hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants.
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- Sultopride : risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
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Déconseillées (cf Mises en garde/Précautions d’emploi) :
- Bépridil (antagoniste du calcium) : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire et risque majoré de troubles du rythme ventriculaire (torsades de pointes) ainsi que défaillance cardiaque. Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
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- Diltiazem et vérapamil (antagonistes du calcium) : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire, et défaillance cardiaque. Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
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Nécessitant des précautions d’emploi :
- Amiodarone : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.
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- Anesthésiques volatils halogénés : réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants. L’inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l’intervention par les bêtamimétiques. En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêtabloquant et, de toute façon, éviter l’arrêt brutal. Informer l’anesthésiste de ce traitement.
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- Antihypertenseurs centraux (clonidine, alphaméthyldopa, guanfacine, moxonidine, rilménidine) : augmentation importante de la pression artérielle en cas d’arrêt brutal du traitement par l’antihypertenseur central. Éviter l’arrêt brutal du traitement par l’antihypertenseur central. Surveillance clinique.
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- Baclofène : majoration de l’effet antihypertenseur. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l’antihypertenseur si nécessaire.
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- Ergotamine : ergotisme ; quelques rares cas de spasmes artériels avec ischémie des extrémités ont été observés (addition des effets vasculaires). Surveillance clinique renforcée, en particulier pendant les premières semaines de l’association.
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- Fluvoxamine : augmentation des concentrations plasmatiques du propranolol par inhibition de son métabolisme hépatique, avec majoration de l’activité et des effets indésirables, par exemple : bradycardie importante. Surveillance clinique accrue ; si besoin, adaptation de la posologie du propranolol pendant le traitement par la fluvoxamine et après son arrêt.
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- Insuline, sulfamides hypoglycémiants : tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l’hypoglycémie : palpitations et tachycardie. Prévenir le malade et renforcer, surtout en début de traitement, l’autosurveillance glycémique.
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- Lidocaïne IV : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d’effets indésirables neurologiques et cardiaques(diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG, et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l’association et après l’arrêt du bêtabloquant. Adaptation, si besoin, de la posologie de la lidocaïne.
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- Médicaments donnant des torsades de pointes (sauf sultopride) : antiarythmiques de la classe I a (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) ; antiarythmiques de la classe III (amiodarone, dofétilide, ibutilide, sotalol) ; certains neuroleptiques phénothiaziniques (chlorpromazine, cyamémazine, lévomépromazine, thioridazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiapride), butyrophénones (dropéridol, halopéridol), autres neuroleptiques (pimozide) ; autres : cisapride, diphémanil, érythromycine IV, halofantrine, méthadone, mizolastine, moxifloxacine, pentamidine, spiramycine IV, vincamine IV, luméfantrine, véralipride : risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique.
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- Propafénone : trouble de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.
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- Rizatriptan : augmentation des concentrations plasmatiques de rizatriptan par diminution de son métabolisme hépatique par le propranolol. Diminuer la posologie de rizatriptan de moitié en cas de traitement par le propranolol.
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- Topiques gastro-intestinaux, antiacides et charbon : diminution de l’absorption digestive du bêtabloquant. Prendre les topiques gastro-intestinaux et anti-acides à distance du bêtabloquant (plus de 2 heures, si possible).
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A prendre en compte :
- AINS : réduction de l’effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
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- Alphabloquants à visée urologique (alfuzosine, doxazosine, prazosine, tamsulosine, térazosine) : majoration de l’effet hypotenseur. Risque d’hypotension orthostatique majoré.
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- Amifostine : majoration de l’effet antihypertenseur.
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- Antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques : effet antihypertenseur et risque d’hypotension orthostatique majorés (effet additif).
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- Antihypertenseurs alphabloquants : majoration de l’effet hypotenseur. Risque majoré d’hypotension orthostatique.
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- Dihydropyridines : hypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêtabloquant peut, par ailleurs, minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
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- Dipyridamole (voie IV) : majoration de l’effet antihypertenseur.
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- Phénobarbital (par extrapolation primidone), rifampicine (inducteurs enzymatiques) : diminution des concentrations plasmatiques du propranolol avec réduction de ses effets cliniques (augmentation de son métabolisme hépatique).
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Les effets indésirables suivants, présentés par fréquence et classe organe, ont été rapportés :
Fréquent (1 à 9,9 %) :
- Général : asthénie.
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- Affections cardiovasculaires : bradycardie, refroidissement des extrémités, syndrome de Raynaud.
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- Troubles du système nerveux central : insomnie, cauchemars.
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Peu fréquent (0,1 à 0,9 %) :
- Troubles digestifs : gastralgies, nausées, vomissements, diarrhées.
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Rare (0,01 à 0,09 %) :
- Général : sensations vertigineuses.
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- Système hématopoïétique : thrombocytopénie.
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- Affections cardiovasculaires : insuffisance cardiaque, ralentissement de la conduction auriculoventriculaire ou intensification d’un bloc auriculoventriculaire existant, hypotension orthostatique pouvant être associée à une syncope, aggravation d’une claudication intermittente existante.
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- Troubles du système nerveux central : hallucinations, psychoses, modifications de l’humeur, confusion, impuissance.
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- Système cutané : purpura, alopécie, éruptions psoriasiformes, exacerbation d’un psoriasis, rash cutané.
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- Troubles neurologiques : paresthésies.
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- Vision : sécheresse oculaire, perturbation de la vision.
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- Système respiratoire : un bronchospasme peut survenir chez les patients présentant un asthme ou des antécédents d’asthme, avec parfois une issue fatale.
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Très rare (< 0,01 %) :
- Système endocrinien : hypoglycémie chez les sujets à risque (cf Mises en garde/Précautions d’emploi).
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- Au niveau biologique : on a pu observer dans de rares cas l’apparition d’anticorps antinucléaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l’arrêt du traitement.
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- Système nerveux : des cas isolés de myasthénie ou d’exacerbation ont été rapportés.
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En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l’administration par voie veineuse :
- d’atropine, 1 à 2 mg en bolus ;
- de glucagon à la dose de 10 mg en bolus lent, suivi, si nécessaire, d’une perfusion de 1 à 10 mg par heure ;
- puis, si nécessaire, soit d’isoprénaline en injection lente à la dose de 15 à 85 µg (l’injection sera éventuellement renouvelée, la quantité totale à administrer ne devant pas dépasser 300 µg), soit de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min.
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En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêtabloquant :
- glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,
- hospitalisation en soins intensifs,
- isoprénaline et dobutamine : les posologies, en général élevées, et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.
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Bêtabloquant (C : système cardiovasculaire).
Le propranolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :
- l’absence d’activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective,
- un effet antiarythmique,
- l’absence de pouvoir agoniste partiel (ou d’activité sympathomimétique intrinsèque).
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Relation concentration-activité :
- Le blocage de l’effet du sympathique à l’effort (inhibition de la tachycardie) est obtenu avec des concentrations plasmatiques comprises entre 8 et 100 µg/l (concentrations inhibitrices : CI 50 = 8 µg/l ; CI 100 = 100 µg/l). En tenant compte de la variabilité interindividuelle élevée des concentrations, un pic plasmatique de 100 µg/l est obtenu avec 1 à 4 mg/kg/jour chez l’adulte (ou, mieux, 40 à 160 mg/m2 de surface corporelle).
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Pharmacocinétique :
- En tenant compte d’un volume de distribution de 300 l/1,73 m2, la dose de 5 mg par voie IV conduit, à l’issue de la phase de distribution (environ 1 heure), à des concentrations plasmatiques d’environ 15 µg/l et la dose de 10 mg à environ 30 µg/l.
- L’effet d’une injection IV est quasi immédiat (temps de circulation veine-myocarde) et explique la nécessité d’une injection IV lente. En tenant compte d’une clairance totale de 900 ml/min/1,73 m2, le maintien d’une concentration plasmatique de 15 µg/l, par exemple, sera obtenu, chez l’adulte normal, par une perfusion de 12 µg/min, soit 1,2 ml/min d’une solution faite avec une ampoule à 5 mg dans un flacon de 500 ml.
CONDITIONS DE CONSERVATION
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A l’abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 °C.
PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE
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LISTE I
| AMM | 3400930089538 (1966 rév 08.03.2007). |
Mis sur le marché en
1967.
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| Prix : | 2.26 euros (5 ampoules). |
| Remb Séc soc à 65 %. Collect. |
Laboratoires GENOPHARM
Parc de l’Esplanade. 2, rue Niels-Bohr
77400 Saint-Thibault-des-Vignes
Tél : 01 64 12 21 12. Fax : 01 64 12 37 14
E-mail : genopharm@aol.com
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