FORMES et PRÉSENTATIONS |
COMPOSITION |
| p cp | |
| Paracétamol (DCI) | 500 mg |
| Pseudoéphédrine (DCI) chlorhydrate | 30 mg |
| (soit en pseudoéphédrine : 24,57 mg/cp) | |
INDICATIONS |
- de la sensation de nez bouché,
- des maux de tête et/ou fièvre.
POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION |
Voie orale.
Réservé à l’adulte (à partir de 15 ans).
1 à 2 comprimés 3 fois par jour. L’intervalle entre les prises sera au minimum de 4 heures.
Ne pas dépasser 6 comprimés par jour. La posologie quotidienne maximale est de 3 g de paracétamol et 180 mg de pseudoéphédrine.
La durée maximale du traitement est de 5 jours.
- Insuffisance rénale :
- En cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l’intervalle entre 2 prises sera au minimum de 8 heures.
Mode d’administration :
Les comprimés sont à avaler tels quels, avec un verre d’eau.
CONTRE-INDICATIONS |
- Absolues :
-
- Enfant de moins de 15 ans.
- Hypertension artérielle sévère ou mal équilibrée par le traitement.
- Antécédents d’accident vasculaire cérébral ou de facteurs de risque susceptibles de favoriser la survenue d’accident vasculaire cérébral, en raison de l’activité sympathomimétique alpha du vasoconstricteur.
- Médicaments vasoconstricteurs tels que bromocriptine, pergolide, lisuride, cabergoline, ergotamine, dihydroergotamine ou autres médicaments destinés à décongestionner le nez, qu’ils soient administrés par voie orale ou nasale (phénylpropanolamine, phényléphrine, éphédrine…).
- Méthylphénidate (cf Interactions).
- IMAO non sélectifs (iproniazide).
- Hypersensibilité à l’un des constituants du produit.
- Insuffisance coronarienne sévère.
- Risque de glaucome par fermeture de l’angle.
- Risque de rétention urinaire liée à des troubles urétroprostatiques.
- Antécédents de convulsions.
- Insuffisance hépatocellulaire en raison de la présence de paracétamol.
- Allaitement (cf Grossesse/Allaitement).
- Allergie au blé (autre que la maladie coeliaque).
- Enfant de moins de 15 ans.
- Relatives :
-
- Grossesse : cf Grossesse/Allaitement.
- Grossesse : cf Grossesse/Allaitement.
MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D’EMPLOI |
- En raison de la présence de pseudoéphédrine :
- Il est impératif de respecter strictement la posologie, la durée de traitement de 5 jours, les contre-indications (cf Effets indésirables).
- Les patients doivent être informés que la survenue d’une hypertension artérielle, de tachycardie, de palpitations ou de troubles du rythme cardiaque, de nausées ou de tout signe neurologique (tel que l’apparition ou la majoration de céphalées) impose l’arrêt du traitement.
- Il est conseillé aux patients de prendre un avis médical :
- en cas d’hypertension artérielle, d’affections cardiaques, d’hyperthyroïdie, de psychose ou de diabète ;
- en cas d’association avec les antimigraineux, notamment les vasoconstricteurs alcaloïdes dérivés de l’ergot de seigle, en raison de l’activité sympathomimétique alpha du vasoconstricteur.
- en cas d’hypertension artérielle, d’affections cardiaques, d’hyperthyroïdie, de psychose ou de diabète ;
- Des troubles neurologiques à type de convulsions, d’hallucinations, de troubles du comportement, d’agitation, d’insomnie ont été décrits, plus fréquemment chez des enfants, après administration de vasoconstricteurs par voie systémique, en particulier au cours d’épisodes fébriles ou lors de surdosages.
- Par conséquent, il convient notamment de :
- ne pas prescrire ce traitement en association avec des médicaments susceptibles d’abaisser le seuil épileptogène tels que : dérivés terpéniques, clobutinol, substances atropiniques, anesthésiques locaux… ou en cas d’antécédents convulsifs ;
- respecter, dans tous les cas, la posologie préconisée, et d’informer le patient des risques de surdosage en cas d’association avec d’autres médicaments contenant des vasoconstricteurs.
- ne pas prescrire ce traitement en association avec des médicaments susceptibles d’abaisser le seuil épileptogène tels que : dérivés terpéniques, clobutinol, substances atropiniques, anesthésiques locaux… ou en cas d’antécédents convulsifs ;
- En raison de la présence de paracétamol :
- Pour éviter un risque de surdosage, vérifier l’absence de paracétamol dans la composition d’autres médicaments.
- Chez l’adulte et l’enfant de plus de 50 kg, la dose totale de paracétamol ne doit pas excéder 4 g par jour (cf Surdosage).
- En raison de la présence de lactose :
- L’utilisation de ce médicament est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp, ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
- En raison de la présence d’amidon de blé :
- Ce médicament peut être administré en cas de maladie coeliaque. L’amidon de blé peut contenir du gluten, mais seulement à l’état de trace, et est donc considéré comme sans danger pour les sujets atteints d’une maladie coeliaque.
- En raison de la présence de pseudoéphédrine :
- En cas d’intervention chirurgicale programmée et en cas d’utilisation d’anesthésiques volatils halogénés, il est préférable d’interrompre le traitement quelques jours avant, en raison du risque de poussée hypertensive (cf Interactions).
INTERACTIONS |
Nécessitant des précautions d’emploi :
- Anticoagulants oraux : risque d’augmentation de l’effet de l’anticoagulant oral et du risque hémorragique en cas de prise de paracétamol aux doses maximales (4 g/j) pendant au moins 4 jours. Contrôle plus fréquent de l’INR. Adaptation éventuelle de la posologie de l’anticoagulant oral pendant le traitement par le paracétamol et après son arrêt.
Liées à la présence de pseudoéphédrine :
Contre-indiquées :
- IMAO non sélectifs (iproniazide) : hypertension paroxystique, hyperthermie pouvant être fatale. Du fait de la longue action des IMAO, cette interaction est encore possible 15 jours après l’arrêt de l’IMAO.
- Remarque : IMAO sélectifs (toloxatone et moclobémide) : en l’absence de données disponibles à ce jour (études cliniques ou cas rapportés dans la littérature), l’existence d’une interaction entre les IMAO sélectifs (toloxatone et moclobémide) et les amines sympathomimétiques, notamment vasoconstrictives, n’a pu être évaluée, contrairement à l’interaction cliniquement documentée, entre les IMAO non sélectifs et ces produits. Mais, par analogie avec les IMAO non sélectifs, il convient par conséquent d’être prudent et de ne prescrire de pseudoéphédrine qu’en cas de besoin réel de médicament de ce type et en respectant scrupuleusement les doses préconisées.
- Bromocriptine, pergolide, lisuride, cabergoline, ergotamine, dihydroergotamine : risque de vasoconstriction et/ou de poussée hypertensive.
- Autres médicaments vasoconstricteurs destinés à décongestionner le nez, qu’ils soient administrés par voie orale ou nasale : phénylpropanolamine, phényléphrine, éphédrine.
- Autre sympathomimétique indirect (méthylphénidate) : risque de vasoconstriction et/ou de crises hypertensives.
Nécessitant des précautions d’emploi :
- Anesthésiques volatils halogénés : poussée hypertensive peropératoire. En cas d’intervention programmée, il est préférable d’interrompre le traitement quelques jours avant l’intervention.
A prendre en compte :
- Guanéthidine et apparentés : abolition de l’effet de la guanéthidine (déplacement de la guanéthidine de son site d’action neuronal).
- Autres sympathomimétiques alpha.
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de la glycémie par la méthode à la glucose oxydase-peroxydase en cas de concentrations anormalement élevées.
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de l’acide urique sanguin par la méthode à l’acide phosphotungstique.
GROSSESSE et ALLAITEMENT |
Il n’y a pas de données fiables de tératogenèse chez l’animal. En clinique, les études épidémiologiques n’ont pas mis en évidence d’effet malformatif lié à l’utilisation de la pseudoéphédrine. Cependant, par mesure de prudence et compte tenu des puissantes propriétés vasoconstrictives de ce médicament, son utilisation est déconseillée pendant la grossesse.
Allaitement :
La pseudoéphédrine passe dans le lait maternel. Compte tenu des possibles effets cardiovasculaires et neurologiques des vasoconstricteurs, la prise de ce médicament est contre-indiquée pendant l’allaitement.
EFFETS INDÉSIRABLES |
- Liés à la présence de pseudoéphédrine :
-
- céphalées ;
- palpitations, tachycardie, poussée hypertensive ;
- sueurs ;
- crise de glaucome par fermeture de l’angle ;
- troubles urinaires (dysurie, rétention), en particulier en cas de troubles urétroprostatiques ;
- anxiété, insomnie ;
- sécheresse buccale, nausées, vomissements.
- céphalées ;
- Ont été décrits, en particulier chez l’enfant après administration de vasoconstricteurs :
- convulsions ;
- hallucinations ;
- agitation, troubles du comportement et insomnie.
- convulsions ;
- Une fièvre, un surdosage, une association médicamenteuse susceptible de diminuer le seuil épileptogène ou de contribuer à un surdosage ont souvent été retrouvés et semblent prédisposer à la survenue de ces effets (cf Contre-indications, Mises en garde/Précautions d’emploi).
- Exceptionnellement, des accidents vasculaires cérébraux hémorragiques sont survenus chez des patients ayant utilisé des spécialités contenant de la pseudoéphédrine. Ces accidents vasculaires cérébraux sont notamment survenus en cas de surdosage, de mésusage et/ou chez des patients présentant des facteurs de risque vasculaire.
- Liés à la présence de paracétamol :
-
- Quelques rares cas de réactions d’hypersensibilité à type de choc anaphylactique, oedème de Quincke, érythème, urticaire, rash cutané ont été rapportés. Leur survenue impose l’arrêt définitif de ce médicament et des médicaments apparentés.
- De très exceptionnels cas de thrombopénie, de leucopénie et de neutropénie ont été signalés.
- Quelques rares cas de réactions d’hypersensibilité à type de choc anaphylactique, oedème de Quincke, érythème, urticaire, rash cutané ont été rapportés. Leur survenue impose l’arrêt définitif de ce médicament et des médicaments apparentés.
SURDOSAGE |
- Lié à la pseudoéphédrine :
- Le surdosage en pseudoéphédrine peut entraîner : accès hypertensif, troubles du rythme, convulsions, délire, hallucinations, agitation, troubles du comportement, insomnie, mydriase, accident vasculaire cérébral.
- Lié au paracétamol :
- L’intoxication est à craindre chez les sujets âgés et surtout chez les jeunes enfants (surdosage thérapeutique ou intoxication accidentelle fréquente) chez qui elle peut être mortelle.
-
- Symptômes :
- Nausées, vomissements, anorexie, pâleur, douleurs abdominales apparaissent généralement dans les 24 premières heures.
- Un surdosage à partir de 10 g de paracétamol, en une seule prise, chez l’adulte et 150 mg/kg de poids corporel, en une seule prise, chez l’enfant, provoque une cytolyse hépatique susceptible d’aboutir à une nécrose complète et irréversible se traduisant par une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant aller jusqu’au coma et à la mort.
- Simultanément, on observe une augmentation des transaminases hépatiques, de la lacticodéshydrogénase, de la bilirubine, et une diminution du taux de prothrombine pouvant apparaître 12 à 48 heures après l’ingestion.
-
- Conduite d’urgence :
-
- Transfert immédiat en milieu hospitalier.
- Prélever un tube de sang pour faire le dosage plasmatique initial de paracétamol.
- Évacuation rapide du produit ingéré par lavage gastrique.
- Acidifier les urines en donnant du chlorure d’ammonium (pour augmenter l’élimination de la pseudoéphédrine).
- Le traitement du surdosage en paracétamol comprend classiquement l’administration aussi précoce que possible de l’antidote N-acétylcystéine par voie IV ou voie orale si possible avant la dixième heure.
- Traitement symptomatique.
- Transfert immédiat en milieu hospitalier.
PHARMACODYNAMIE |
Décongestionnants à usage systémique (code ATC : R01BA52).
Ce médicament associe un antalgique, le paracétamol, et un vasoconstricteur, la pseudoéphédrine.
PHARMACOCINÉTIQUE |
- Paracétamol :
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- Absorption :
- L’absorption du paracétamol par voie orale est complète et rapide. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 30 à 60 minutes après ingestion.
-
- Distribution :
- Le paracétamol se distribue rapidement dans tous les tissus. Les concentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaison aux protéines plasmatiques est faible.
-
- Métabolisme :
- Le paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie. Les 2 voies métaboliques majeures sont la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par le cytochrome P450, est la formation d’un intermédiaire réactif, le N-acétyl benzoquinone imine qui dans les conditions normales d’utilisation est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l’acide mercaptopurique. En revanche, lors d’intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.
-
- Élimination :
- L’élimination est essentiellement urinaire. 90 % de la dose ingérée sont éliminés par le rein en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80 %) et sulfoconjuguée (20 à 30 %). Moins de 5 % sont éliminés sous forme inchangée. La demi-vie d’élimination est d’environ 2 heures.
-
- Variations physiopathologiques :
-
- Insuffisance rénale : en cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l’élimination du paracétamol et de ses métabolites est retardée.
- Sujet âgé : la capacité de conjugaison n’est pas modifiée.
- Insuffisance rénale : en cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l’élimination du paracétamol et de ses métabolites est retardée.
- Pseudoéphédrine :
- Après administration par voie orale, la pseudoéphédrine est excrétée essentiellement par voie rénale sous forme inchangée (70 à 90 %).
- Sa demi-vie d’élimination est dépendante du pH urinaire.
- L’alcalinisation des urines entraîne une augmentation accrue de la réabsorption tubulaire avec, pour conséquence, un allongement de la demi-vie d’élimination de la pseudoéphédrine.
CONDITIONS DE CONSERVATION |
A conserver à une température ne dépassant pas 30 °C.
PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE |
| AMM | 3400934125591 (1996 rév 27.07.2009). |
| Non remb Séc soc. GP. |
sanofi-aventis France
1-13, bd Romain-Rolland. 75014 Paris
Info médic et pharmacovigilance :
Tél (n° Vert) : 08 00 39 40 00
Fax : 01 57 62 06 62
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