KERLONE®

• Hypertension artérielle.
  
• Prophylaxie des crises d’angor d’effort.
  

Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux : l’arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.

Lactose : ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp, ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

• Arrêt du traitement : le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c’est-à-dire sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l’angor.
  
• Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives : les bêtabloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
  
• En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêtamimétiques.
  
• Insuffisance cardiaque : chez l’insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le bétaxolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.
  
• Bradycardie : si la fréquence s’abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
  
• Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré : étant donné l’effet dromotrope négatif des bêtabloquants, le bétaxolol ne doit être administré qu’avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.
  
• Angor de Prinzmetal : les bêtabloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d’un angor de Prinzmetal. L’utilisation d’un bêtabloquant bêta-1 cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d’administrer conjointement un vasodilatateur.
  
• Troubles artériels périphériques : chez les patients souffrant de troubles artériels périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêtabloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêtabloquant cardiosélectif et doté d’un pouvoir agoniste partiel, que l’on administrera avec prudence.
  
• Phéochromocytome : l’utilisation des bêtabloquants dans le traitement de l’hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
  
• Enfant : la tolérance et l’efficacité du bétaxolol chez l’enfant n’ont pas été établies. C’est pourquoi l’utilisation du bétaxolol est déconseillée chez l’enfant.
  
• Sujet âgé : chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite (cf Posologie/Mode d’administration).
  
• Insuffisant rénal : en cas d’insuffisance rénale, il convient d’adapter la posologie aux valeurs de la créatininémie ou de la clairance de la créatinine (cf Posologie/Mode d’administration).
  
• Sujet diabétique : prévenir le malade et renforcer en début de traitement l’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs (cf Interactions, Effets indésirables).
  
• Psoriasis : des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêtabloquants, l’indication mérite d’être pesée (cf Effets indésirables).
  
• Réactions allergiques : chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec la floctafénine (cf Interactions) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêtabloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l’adrénaline aux posologies habituelles.
  
• Anesthésie générale :
  Les bêtabloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bêtabloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêtabloquant.
  
• • Si l’arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.
    
  • Dans certains cas, le traitement bêtabloquant ne peut être interrompu :
    • chez les malades atteints d’insuffisance coronaire, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’à l’intervention, étant donné le risque lié à l’arrêt brutal des bêtabloquants ;
      
    • en cas d’urgence ou d’impossibilité d’arrêt, le patient doit être protégé d’une prédominance vagale par une prémédication suffisante d’atropine renouvelée selon les besoins. L’anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
      
  • Le risque anaphylactique devra être pris en compte.
    
• Thyrotoxicose : les bêtabloquants sont susceptibles d’en masquer les signes cardiovasculaires.
  
• Sportifs : l’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
  

• Floctafénine : en cas de choc ou d’hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants.
  
• Sultopride : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive) par addition des effets bradycardisants.
  

• Antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil) : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets). Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et électrocardiographique étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
  
• Amiodarone : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
  

• Anesthésiques volatils halogénés : réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants. (L’inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l’intervention par les bêta-stimulants.) En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêtabloquant et, de toute façon, éviter l’arrêt brutal. Informer l’anesthésiste de ce traitement.
  
• Médicaments donnant des torsades de pointes (sauf sultopride) : antiarythmiques de classe I a (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe III (amiodarone, dofétilide, ibutilide, sotalol), certains neuroleptiques phénothiaziniques (chlorpromazine, cyamémazine, lévomépromazine, thioridazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiapride), butyrophénones (dropéridol, halopéridol), autres neuroleptiques (pimozide) et autres médicaments (cisapride, diphémanil, érythromycine IV, halofantrine, mizolastine, moxifloxacine, pentamidine, spiramycine IV, vincamine IV : risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes (l’hypokaliémie est un facteur favorisant). Surveillance clinique et électrocardiographique.
  
• Propafénone : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et électrocardiographique.
  
• Baclofène : majoration de l’effet antihypertenseur. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l’antihypertenseur si nécessaire.
  
• Insuline, sulfamides hypoglycémiants (cf Mises en garde/Précautions d’emploi) : tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l’hypoglycémie (palpitations et tachycardie). Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l’autosurveillance sanguine.
  
• Anticholinestérasiques (ambénonium, donépézil, galantamine, néostigmine, pyridostigmine, rivastigmine, tacrine) : risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants). Surveillance clinique régulière.
  
• Antihypertenseurs centraux (clonidine, apraclonidine, alphaméthyldopa, guanfacine, moxonidine, rilménidine) : augmentation importante de la pression artérielle en cas d’arrêt brutal du traitement par l’antihypertenseur central. Éviter l’arrêt brutal du traitement par l’antihypertenseur central. Surveillance clinique.
  
• Lidocaïne par voie IV : augmentation des taux plasmatiques de lidocaïne avec majoration possible des effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, électrocardiographique et, éventuellement, contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l’association et après l’arrêt du bêtabloquant. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.
  

• AINS (voie générale) y compris inhibiteurs sélectifs des cox-2 : réduction de l’effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
  
• Antagonistes du calcium (dihydropyridines) : hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée. Le bêtabloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
  
• Antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques : effet antihypertenseur et risque d’hypotension orthostatique majorés (effet additif).
  
• Méfloquine : risque de bradycardie (addition des effets bradycardisants).
  
• Dipyridamole (voie IV) : majoration de l’effet antihypertenseur.
  
• Alphabloquants à visée urologique (alfuzosine, doxazosine, prazosine, tamsulosine, térazosine) : majoration de l’effet hypotenseur. Risque d’hypotension orthostatique majoré.
  
• Amifostine : majoration de l’effet antihypertenseur.
  

Le bétaxolol est excrété dans le lait.

Le risque de survenue d’hypoglycémie et de bradycardie n’a pas été évalué : en conséquence et par précaution, l’allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.

• d’atropine, 1 à 2 mg IV,
  
• de glucagon à la dose de 1 mg renouvelable,
  
• suivie, si nécessaire d’isoprénaline 25 µg en injection lente ou de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min.
  

• glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,
  
• hospitalisation en soins intensifs,
  
• isoprénaline et dobutamine : les posologies en général élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.
  

Bêtabloquant antiangoreux et antihypertenseur (C : système cardiovasculaire).

• une activité bêtabloquante cardiosélective,
  
• une absence de pouvoir agoniste partiel (pas d’activité sympathomimétique intrinsèque),
  
• un faible effet stabilisant de membrane (quinidine-like ou anesthésique local) aux concentrations suprathérapeutiques.
  

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