MIZOLLEN®

mizolastine

FORMES et PRÉSENTATIONS

Comprimé pelliculé à libération modifiée à 10 mg (oblong avec une ligne médiane sur une face et la gravure « MZI » sur l’autre face ; blanc) : Boîtes de 15 et de 30, sous plaquettes thermoformées.

COMPOSITION

	p cp
Mizolastine (DCI)	10 mg

Excipients : Noyau : huile de ricin hydrogénée, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, acide tartrique, povidone, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium. Pelliculage : hypromellose, dioxyde de titane (E171), propylène glycol.

INDICATIONS

Traitement symptomatique de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière (rhume des foins), de la rhinoconjonctivite allergique perannuelle et de l’urticaire.

POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION

Voie orale.

Adulte, y compris le sujet âgé, et enfant de plus de 12 ans :: La dose quotidienne recommandée est de 1 comprimé à 10 mg.

Coût du traitement journalier : 0,41 euro(s) (bte de 30 cp) ; 0,43 euro(s) (bte de 15 cp).

CONTRE-INDICATIONS

Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients.
Traitement concomitant par des antibiotiques macrolides ou des antifongiques systémiques de type imidazolés.
Traitement concomitant par un médicament connu pour allonger l’intervalle QT, par exemple les antiarythmiques de classe I et III.
Altérations significatives des fonctions hépatiques.
Cardiopathie cliniquement significative ou antécédents de troubles du rythme symptomatiques.
Patients ayant un allongement connu ou suspecté de l’intervalle QT ou un déséquilibre électrolytique, en particulier une hypokaliémie.
Bradycardie cliniquement significative.

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D’EMPLOI

La mizolastine a un faible potentiel d’allongement de l’intervalle QT : il n’a été observé que dans quelques cas. Le degré de l’allongement est modeste et n’a pas été associé avec des troubles du rythme cardiaque.

Le sujet âgé peut être particulièrement sensible aux effets sédatifs de la mizolastine et à ses effets potentiels sur la repolarisation cardiaque.

En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, ou de déficit en lactase.

INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses :

Bien que la biodisponibilité de la mizolastine soit élevée et que sa principale voie métabolique se fasse par glucuronoconjugaison, le kétoconazole et l’érythromycine administrés par voie systémique augmentent modérément la concentration plasmatique de la mizolastine : leur association à la mizolastine est donc contre-indiquée. L’association à d’autres inhibiteurs ou substrats puissants de l’oxydation hépatique (cytochrome P450 3A4) à la mizolastine ne doit être envisagée qu’avec prudence. Ces substances comprennent la cimétidine, la ciclosporine, la nifédipine.
Alcool : les études réalisées avec la mizolastine n’ont montré aucune potentialisation causée par l’alcool de la sédation ni de l’altération des performances.

GROSSESSE et ALLAITEMENT

Grossesse :

La sécurité d’emploi de la mizolastine chez la femme enceinte n’est pas établie. L’évaluation des études expérimentales menées chez l’animal ne montre pas d’effets nocifs directs ou indirects sur le développement de l’embryon ou du foetus, l’évolution de la gestation et le développement péri- et post-natal. Néanmoins, par mesure de précaution, l’administration de mizolastine doit être évitée pendant la grossesse, particulièrement au cours du 1^er trimestre.

Allaitement :

La mizolastine est excrétée dans le lait maternel, son utilisation n’est donc pas recommandée pendant l’allaitement.

CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES

La plupart des patients traités par la mizolastine peuvent conduire un véhicule ou effectuer des tâches nécessitant de la concentration. Cependant, afin d’identifier les sujets sensibles pouvant réagir de façon inhabituelle à un médicament, il est conseillé de vérifier la réponse individuelle avant de conduire un véhicule ou d’accomplir des tâches complexes.

EFFETS INDÉSIRABLES

Troubles gastro-intestinaux :

Fréquents : diarrhée, douleurs abdominales (incluant les dyspepsies), sécheresse buccale, nausées.

Troubles du système nerveux central et troubles psychiatriques :

Fréquents : somnolence souvent transitoire, céphalées, vertiges.
Peu fréquents : anxiété et dépression.

Troubles hépatiques :

Peu fréquents : élévation des enzymes hépatiques.

Troubles hématologiques :

Très rares : neutropénie.

Troubles généraux :

Fréquents : asthénie souvent transitoire, augmentation de l’appétit accompagnée d’une prise de poids.
Très rares : réactions allergiques (réaction anaphylactique, angioedème, éruption cutanée généralisée, urticaire, prurit et hypotension).

Troubles cardiovasculaires :

Peu fréquents : hypotension, tachycardie, palpitations.
Très rares : malaise vagal pouvant aller jusqu’à la syncope.

Troubles musculosquelettiques :

Peu fréquents : arthralgies et myalgies.

Des cas de bronchospasme et d’aggravation d’un asthme ont été rapportés mais, en raison de l’incidence élevée de l’asthme dans la population traitée, la relation de causalité reste incertaine.

Au cours du traitement avec certains antihistaminiques, il a été observé un allongement de l’intervalle QT, augmentant le risque d’arythmie cardiaque grave chez des sujets à risque.

Des variations mineures de la glycémie, du ionogramme ont rarement été observées. La pertinence clinique de ces modifications reste incertaine chez des patients par ailleurs en bonne santé. Les patients à risque doivent faire l’objet d’une surveillance périodique (en particulier en cas de diabète, patients à risque de déséquilibre électrolytique ou de troubles du rythme cardiaque).

En raison de la présence d’huile de ricin : troubles digestifs (nausées, vomissements, douleurs abdominales).

SURDOSAGE

En cas de surdosage, une surveillance symptomatique générale avec monitorage cardiaque incluant intervalle QT et rythme cardiaque pendant au moins 24 heures est recommandée en même temps que les mesures habituelles destinées à éliminer tout produit non résorbé.

Des études menées chez des insuffisants rénaux suggèrent que l’hémodialyse n’augmente pas la clairance de la mizolastine.

PHARMACODYNAMIE

Classe pharmacothérapeutique : antihistaminiques à usage systémique (code ATC : R06AX25).

La mizolastine possède des propriétés anti-allergiques et antihistaminiques dues à un blocage spécifique et sélectif des récepteurs périphériques H1 à l’histamine. Il a également été démontré que la mizolastine inhibe la libération d’histamine par les mastocytes (à 0,3 mg/kg per os) et la migration des neutrophiles (à 3 mg/kg per os) chez des modèles animaux de réactions allergiques.

Chez l’homme, des études de la réaction érythématopapuleuse induite par l’histamine montrent que la mizolastine 10 mg est un antihistaminique rapide, puissant (inhibition de 80 % à 4 heures) et d’action prolongée (24 heures). Aucune tachyphylaxie n’a été observée après traitements prolongés.

Les études précliniques et cliniques n’ont révélé aucun effet anticholinergique.

PHARMACOCINÉTIQUE

L’absorption de la mizolastine est rapide après une administration orale. La concentration plasmatique maximale apparaît après un délai médian de 1,5 heure.

La biodisponibilité est de 65 % et la cinétique est linéaire.

La demi-vie moyenne d’élimination est de 13 heures, avec une liaison de 98,4 % aux protéines plasmatiques.

L’insuffisance hépatique ralentit l’absorption de la mizolastine et prolonge la phase de distribution, ce qui résulte en une augmentation modérée de la SSC (50 %).

La principale voie métabolique est la glucuronoconjugaison de la molécule mère. Le système enzymatique du cytochrome P450 3A4 est impliqué dans l’une des autres voies métaboliques, avec formation des métabolites hydroxylés de la mizolastine. Aucun des métabolites identifiés ne contribue à l’activité pharmacologique de la mizolastine.

L’augmentation des taux plasmatiques de la mizolastine, observée en cas d’administration concomitante de kétoconazole ou d’érythromycine par voie systémique, a atteint des valeurs équivalentes à celles obtenues après une dose de 15 à 20 mg de mizolastine seule.

Lors d’études menées chez des volontaires sains, aucune interaction cliniquement significative n’a été constatée avec la nourriture, la warfarine, la digoxine, la théophylline, le lorazépam ou le diltiazem.

SÉCURITE PRÉCLINIQUE

Des études pharmacologiques chez plusieurs espèces ont montré un effet sur la repolarisation cardiaque à des doses 10 à 20 fois supérieures à la dose thérapeutique. Chez le chien vigile, il a été montré qu’il existe une interaction pharmacologique, se traduisant sur l’ECG, entre le kétoconazole et la mizolastine à 70 fois la dose thérapeutique.

MODALITÉS DE CONSERVATION

Durée de conservation :: 3 ans.

Pas de précautions particulières de conservation.

MODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION

Les comprimés dont la couleur est modifiée ne doivent pas être utilisés.

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

LISTE I

AMM	3400936397774 (1997, RCP rév 05.05.2010) 15 cp.
	3400936398085 (1997, RCP rév 05.05.2010) 30 cp.


Prix :	6.43 euros (15 comprimés).
	12.32 euros (30 comprimés).
Remb Séc soc à 35 %. Collect.

Titulaire de l’AMM : Therabel Europe Limited, IDA Industrial Estate, Dublin Road, Loughrea CO, Galway, Ireland.

THERABEL LUCIEN PHARMA
19, rue Alphonse-de-Neuville. 75017 Paris
Tél : 01 44 40 57 00
Site web : http://www.therabel.com

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