OTRASEL®

Teneur en aspartam (source de phénylalanine) : 1,25 mg/lyophilisat.

• Hypersensibilité connue (y compris des étourdissements ou une hypotension, d’intensité sévère) à la sélégiline classique en comprimé ou en liquide ou à l’un des excipients du produit.
  
• En association avec les agonistes sérotoninergiques (par exemple : sumatriptan, naratriptan, zolmitriptan et rizatriptan).
  
• Phénylcétonurie, en raison de la présence d’aspartam, source de phénylalanine.
  
• En association avec la péthidine et d’autres opioïdes.
  
• Troubles extrapyramidaux, non associés à une insuffisance en dopamine.
  
• Ulcère gastrique ou duodénal en évolution.
  
• En association avec les antidépresseurs, y compris les inhibiteurs de la monoamine-oxydase et les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (par exemple : citalopram, escitalopram, fluoxétine, fluvoxamine, paroxétine, sertraline et venlafaxine) : cf Interactions.
  
• En association avec d’autres produits qui sont également des inhibiteurs de la monoamine-oxydase, comme, par exemple, le linézolide.
  

• Une unité d’Otrasel contient 1,25 mg de sélégiline. Il est recommandé d’avertir les patients que la dose recommandée d’Otrasel est d’un seul lyophilisat oral.
  
• Des précautions spéciales devront être prises lors de l’administration de la sélégiline à des patients qui souffrent d’hypertension labile, d’arythmies cardiaques, d’angine de poitrine sévère, de psychose ou d’antécédents d’ulcère peptique.
  
• Bien qu’aucune toxicité hépatique grave n’ait été observée, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de son administration à des patients ayant des antécédents d’insuffisance hépatique. En effet, des anomalies transitoires ou permanentes se manifestant par des concentrations plasmatiques élevées des enzymes hépatiques ont été décrites durant des traitements au long cours avec des comprimés classiques de sélégiline.
  
• La sélectivité pour la monoamine-oxydase B (MAO-B), suite à l’administration de comprimés classiques de sélégiline, pourrait être diminuée avec des doses supérieures à 10 mg/jour. Au-delà de 10 mg/jour, la dose non sélective d’Otrasel n’a pas été déterminée. La dose précise à laquelle la sélégiline devient un inhibiteur non sélectif de toutes les MAO n’a pas été déterminée, mais, avec des doses supérieures à 10 mg/jour, un risque théorique d’hypertension existe après l’ingestion d’aliments riches en tyramine.
  
• Un traitement associé avec des médicaments qui inhibent la MAO-A (ou des inhibiteurs non sélectifs de la MAO) peut provoquer des réactions hypotensives. Une hypotension, quelquefois d’installation soudaine, a été rapportée avec la sélégiline classique.
  
• Comme la sélégiline potentialise les effets de la lévodopa, les effets indésirables de la lévodopa peuvent être majorés. Lorsque la sélégiline est ajoutée à la dose maximale tolérée de lévodopa, des mouvements involontaires et une agitation peuvent se produire. La posologie de lévodopa devra donc être diminuée d’environ 10 à 30 % si la sélégiline est ajoutée au traitement par lévodopa (cf Posologie/Mode d’administration). Lorsque la dose optimale de lévodopa est atteinte, les effets indésirables de l’association sont moins fréquents que ceux observés avec la lévodopa seule.
  
• Bien que des comprimés classiques de sélégiline, à des doses de 5 à 10 mg/jour, soient très utilisés depuis de nombreuses années, l’ensemble des réactions possibles à Otrasel peuvent ne pas avoir encore été observées à ce jour. Les patients devront donc être suivis de près, à la recherche de réactions atypiques.
  
• Des ulcères de la bouche peuvent survenir lors du traitement avec Otrasel 1,25 mg lyophilisat oral.
  

• Fréquent : confusion, dépression, hallucinations, insomnie.
  
• Peu fréquent : rêves anormaux, agitation, anxiété, état psychotiques.
  

• Fréquent : étourdissements, dyskinésie (incluant l’akinésie, la bradykinésie), céphalées, troubles de l’équilibre, tremblements.
  

• Fréquent : vertiges.
  

• Peu fréquent : angine de poitrine.
  

• Fréquent : hypertension, hypotension.
  

• Fréquent : congestion nasale, maux de gorge.
  
• Peu fréquent : dyspnée.
  

• Très fréquent : stomatite.
  
• Fréquent : constipation, diarrhées, sécheresse de la bouche, ulcération de la bouche, nausées.
  

• Fréquent : hypersudation.
  

• Fréquent : arthralgies, douleurs lombaires, crampes musculaires.
  

• Fréquent : fatigue.
  
• Peu fréquent : douleurs thoraciques, irritabilité.
  

• Fréquent : chutes.
  

Antiparkinsonien, IMAO B (code ATC : N04BD01).

Otrasel inhibe sélectivement la MAO-B. Il prévient la dégradation de dopamine et de ß-phényléthylamine dans le cerveau. La sélégiline peut être utilisée en monothérapie et permet de retarder significativement le démarrage d’un traitement par lévodopa. Elle potentialise et prolonge l’effet de la lévodopa administrée en association. Comme elle n’interfère pas avec la dégradation de la 5-hydroxytryptamine (sérotonine) ou de la noradrénaline, elle n’induit pas de crises hypertensives ou de modification des métabolites plasmatiques ou urinaires de ces monoamines.

Bien que des restrictions diététiques ne soient pas nécessaires pendant le traitement par Otrasel, l’inhibition de la MAO-B dans les plaquettes sanguines peut produire une légère majoration des effets circulatoires de la tyramine qui ne serait pas dégradée par la MAO-A gastro-intestinale pendant l’absorption. Cet effet avec Otrasel n’est pas supérieur à celui des comprimés classiques, à doses égales.

Le degré de l’augmentation de l’excrétion urinaire de la ß-phényléthylamine sur 24 heures est directement en relation avec l’aire sous la courbe des concentrations plasmatiques observée après administration de sélégiline quelle qu’elle soit. L’augmentation urinaire de la ß-phényléthylamine reflète le degré d’inhibition de la MAO-B. Otrasel produit une augmentation similaire de ß-phényléthylamine à celle des comprimés classiques de sélégiline dosés à 10 mg.

En association à un traitement par lévodopa, la sélégiline diminue en particulier les fluctuations observées chez les patients parkinsoniens, tels les effets « on-off » ou d’akinésie de fin de dose.

Dans une étude clinique, où les comprimés classiques dosés à 10 mg de sélégiline ont été remplacés par Otrasel 1,25 mg lyophilisat oral, le contrôle des symptômes moteurs a été maintenu.

Otrasel peut être utilisé pour les patients atteints de maladie de Parkinson qui présentent des troubles de la déglutition.

Otrasel se dissout complètement dans les 10 secondes après avoir été placé sur la langue et, contrairement aux comprimés classiques, il est principalement absorbé par voie prégastrique.

Les concentrations plasmatiques de sélégiline, suite à l’administration de doses uniques d’Otrasel 1,25 mg, sont du même ordre que celles obtenues avec des comprimés classiques dosés à 10 mg de sélégiline, mais elles sont beaucoup moins variables. Les aires sous la courbe de la sélégiline plasmatique varient de 0,22 à 2,82 ng × h/ml pour Otrasel 1,25 mg et de 0,05 à 23,64 ng × h/ml pour les comprimés classiques à 10 mg. Les Cmax varient de 0,32 à 4,58 ng/ml et de 0,07 à 16,0 ng/ml respectivement.

Après administration d’Otrasel 1,25 mg, les concentrations plasmatiques des métabolites de la sélégiline, tels la N-desméthylsélégiline, la I-métamphétamine et la I-amphétamine, ont été diminuées de 88 % à 92 % en comparaison des concentrations atteintes après l’administration de comprimés classiques de sélégiline dosés à 10 mg. 94 % de la sélégiline plasmatique sont liés de façon réversible aux protéines plasmatiques. La sélégiline est principalement éliminée par métabolisme. Elle est excrétée principalement dans les urines sous forme de métabolites (principalement sous forme de I-métamphétamine) et le reste dans les fèces.

La sélégiline n’a pas été suffisamment étudiée en ce qui concerne la toxicité sur la reproduction. Les études avec la sélégiline n’ont pas mis en évidence d’effets mutagène ou carcinogène. Les seuls effets toxiques pour l’usage chez l’homme proviennent d’études chez l’animal où les effets observés correspondent à une activité pharmacologique exagérée.

A conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.

Après ouverture du sachet : 3 mois.

Titulaire de l’AMM :

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