CARBOCAÏNE®

mépivacaïne

FORMES et PRÉSENTATIONS

Solution injectable à 1 % (10 mg/ml) et à 2 % (20 mg/ml) : Ampoules de 20 ml, boîtes de 5, sous barquette stérile.

COMPOSITION

	p amp
Mépivacaïne (DCI) chlorhydrate	200 mg
ou	400 mg

Excipients (communs) : chlorure de sodium, hydroxyde de sodium (2 M), eau ppi.

Teneur en sodium par ampoule : 63 mg (1 %) ; 55 mg (2 %).

INDICATIONS

Anesthésie locale par infiltration.
Anesthésie régionale lors d’intervention chirurgicale (sauf en obstétrique) : anesthésie tronculaire, plexique, caudale, péridurale.

POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION

La mépivacaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d’anesthésie locorégionale.

La forme, la concentration utilisées varient en fonction de l’indication et du but recherché, de l’âge et de l’état pathologique du patient.

L’anesthésie obtenue est habituellement fonction de la dose totale administrée.

La dose à injecter est fonction de la technique d’anesthésie pour laquelle le produit est utilisé.

Adulte :

Infiltration :
Dose maximale à ne pas dépasser : 200 mg.
Anesthésies péridurale et caudale, blocs périphériques :
Dose maximale à ne pas dépasser : 400 mg, soit 40 ml de mépivacaïne à 1 % ou 20 ml de mépivacaïne à 2 %.
La mépivacaïne à 2 % n’est pas recommandée pour les blocs intercostaux en l’absence d’adrénaline.

Enfant de plus de 1 mois :

Dose maximale : 5 mg/kg.
Anesthésie caudale : 0,5 à 1 ml/kg.

CONTRE-INDICATIONS

Absolues :

Enfant de moins d’un mois, en raison de l’absence de données cliniques.
Hypersensibilité aux anesthésiques locaux à liaison amide.
Sujets porphyriques.
Troubles de la conduction auriculoventriculaire nécessitant un entraînement électrosystolique permanent non encore réalisé.
Épilepsie non contrôlée par un traitement.
Injections intravasculaires.

Relatives :

Femme enceinte : cf Grossesse et Allaitement.
L’anesthésie locorégionale est généralement déconseillée chez les malades sous anticoagulants.

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D’EMPLOI

Mises en garde :

L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

Un surdosage ou une injection IV rapide accidentelle peut provoquer des réactions toxiques.

Il n’est pas recommandé de faire une anesthésie locale par infiltration dans les zones infectées et inflammatoires.

Précautions d’emploi :

L’utilisation de la mépivacaïne nécessite :

Lors de l’anesthésie locale :

un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours et les antécédents du patient,
si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dose modérée,
de faire l’injection strictement hors des vaisseaux après aspirations répétées,
de disposer d’un matériel de réanimation (en particulier d’une source d’oxygène).

En outre, lors de l’anesthésie régionale (caudale, péridurale, tronculaire, plexique) :

de disposer d’une voie veineuse et d’un matériel complet de réanimation,
de disposer de médicaments aux propriétés anticonvulsivantes (benzodiazépines, thiopental), myorelaxantes (benzodiazépines), d’atropine et de vasopresseurs,
une surveillance électrocardiographique continue (cardioscopie) et tensionnelle,
de pratiquer une injection-test de 3 à 4 ml,
d’injecter lentement en réaspirant fréquemment,
de maintenir le contact verbal avec le patient.

La mépivacaïne étant métabolisée par le foie, la quantité d’anesthésique utilisée sera limitée chez l’insuffisant hépatique sévère. Un renouvellement éventuel des injections, par exemple pour l’anesthésie péridurale, doit être strictement surveillé chez de tels sujets, pour éviter un surdosage relatif par insuffisance de métabolisation.

Pour la même raison, la mépivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu’une pathologie (état de choc, insuffisance cardiaque) ou une thérapeutique concomitante diminue le débit sanguin hépatique.

La mépivacaïne doit être utilisée avec précaution (diminuer les doses) en cas d’hypoxie, d’hyperkaliémie ou d’acidose.

Tenir compte, chez les sujets suivant un régime hyposodé strict, de la teneur en sodium (cf Composition).

GROSSESSE et ALLAITEMENT

Grossesse :

Les études effectuées chez l’animal ont mis en évidence une foetotoxicité.

En clinique, aucun des anesthésiques locaux n’est connu pour être tératogène.

Chez le foetus, bradycardie, accompagnée éventuellement d’acidose, et chez le nouveau-né, cyanose et baisse transitoire des réponses neurocomportementales (atonie, réflexe de succion) ont été retrouvées, essentiellement avec la lidocaïne et la mépivacaïne. Ces effets sont d’autant plus manifestes que l’anesthésie est proche de la délivrance.

En conséquence, l’utilisation de la mépivacaïne est déconseillée chez la femme enceinte, notamment dans le cadre de l’anesthésie et de l’analgésie péridurale obstétricales.

Allaitement :

Comme les autres anesthésiques locaux, la mépivacaïne passe dans le lait maternel, en très faible quantité.

CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES

Ce produit peut altérer les capacités de réactions pour la conduite de véhicules ou l’utilisation de machines.

EFFETS INDÉSIRABLES

La survenue d’un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage.

Les réactions toxiques, témoins d’un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement par surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par surdosage vrai dû à l’utilisation d’une trop grande quantité d’anesthésique.

Les signes de toxicité peuvent être :

sur le plan du système nerveux central : nervosité, agitation, bâillements, tremblements, appréhension, nystagmus, logorrhée, céphalées, nausées, bourdonnements d’oreille. Ces signes d’appel nécessitent une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC ;
sur le plan respiratoire : tachypnée, puis apnée ;
sur le plan cardiovasculaire :
- effet inotrope négatif, hypotension artérielle ;
- aux doses élevées : vasodilatation, collapsus, troubles de la conduction, bradycardie, bloc auriculoventriculaire, extrasystoles ventriculaires, tachycardie et fibrillation ventriculaires, arrêt cardiaque.

SURDOSAGE

Les concentrations veineuses auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique sont de 5 à 6 µg/ml.

Les manifestations de toxicité neurologique sont traitées par l’injection d’un barbiturique de courte durée d’action ou d’une benzodiazépine, l’oxygénation, la ventilation assistée.

PHARMACODYNAMIE

Classe pharmacothérapeutique : anesthésique local (N : système nerveux central).

La mépivacaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.

L’activité anesthésique de la mépivacaïne se caractérise par :

un délai rapide d’installation de l’anesthésie (10 à 30 min),
une durée d’action intermédiaire (60 à 180 min),
une meilleure intensité du bloc moteur est obtenue à une concentration de 2 %.

PHARMACOCINÉTIQUE

L’absorption et la diffusion de la mépivacaïne dépendent de très nombreux paramètres (type d’injection, indication et sujet traité, concentration et dose totale injectée, caractéristiques propres à cet anesthésique), à l’origine d’une grande variabilité des données pharmacocinétiques.

Caractéristiques de la mépivacaïne :

Poids moléculaire du chlorhydrate de mépivacaïne : 246.
Fixation aux protéines plasmatiques (préférentiellement les alpha 1-glycoprotéines) : de l’ordre de 75 % aux doses utilisées en thérapeutique.
Solubilité dans les graisses : en comparaison avec la lidocaïne, la même méthode étant utilisée, (n-heptane/tampon pH = 7,4), le coefficient de partage est de 0,8 pour la mépivacaïne, soit 3 fois moins élevé que pour la lidocaïne.
pKa de 7,6.

Concentrations sanguines :

Péridurale et bloc plexique (400 mg) : une concentration sanguine maximale de l’ordre de 1,25 µg/ml (solution injectable à 1 %) ou de 3,5 µg/ml (solution injectable à 2 %) est obtenue en 15 à 20 minutes.
Infiltration (5 mg/kg) : une concentration sanguine maximale de l’ordre de 1,25 µg/ml est obtenue en 30 minutes.
Bloc intercostal : un pic de concentration plasmatique à 5 µg/ml est observé en 10 à 15 minutes.

Distribution :

Le volume de distribution est de 84 litres.
La demi-vie apparente d’élimination est de 1,9 heure.
La clairance totale plasmatique est de 0,8 l/min.

Diffusion placentaire :

Le passage transplacentaire se fait par simple diffusion.
Le rapport sang foetal/sang maternel est élevé, de l’ordre de 70 %.

Métabolisation et élimination :

La métabolisation de la mépivacaïne est hépatique par dégradation enzymatique (hydroxylation et conjugaison).
La presque totalité de la mépivacaïne injectée est éliminée sous forme de métabolites.
Environ 5 % du produit sont éliminés par voie urinaire sous forme inchangée.

MODALITÉS DE CONSERVATION

Durée de conservation :: 18 mois.; Pas de précautions particulières de conservation.

MODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION

Les ampoules (Polyamp^®) de chlorhydrate de mépivacaïne s’adaptent sur des seringues Luer Fit ou Luer Lock.

Tenir l’ampoule verticalement. Faire descendre dans la partie inférieure, toute partie de solution qui serait retenue dans le col, en tapotant à ce niveau.
Détacher la partie supérieure de l’ampoule en lui faisant subir un mouvement latéral
Ne pas tourner.
Adapter directement la seringue à l’ampoule en l’enfonçant fermement.
Tenir l’ampoule renversée en aspirant la solution.

Maintenir le piston de la seringue jusqu’à ce que l’ampoule soit retirée.

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

LISTE II

AMM	3400935242877 (1996, RCP rév 27.05.2010) 1 %.
	3400935242938 (1996, RCP rév 27.05.2010) 2 %.

Collect.

AstraZeneca
1, place Renault. 92844 Rueil-Malmaison cdx
Tél : 01 41 29 40 00. Fax : 01 41 29 40 01

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